| 发明名称 | 二肽基肽酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供了用于DPP－IV和其他S9蛋白酶的化合物、药物、药盒和方法，包括式I化合物，其中M是N或CR<SUB>4</SUB>；Q<SUP>1</SUP>和Q<SUP>2</SUP>各自独立地选自下组：CO、SO、SO<SUB>2</SUB>和C＝NR<SUB>9</SUB>；每一R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>和R<SUB>9</SUB>是如本文所定义的。 | ||
| 申请公布号 | CN1926128A | 申请公布日期 | 2007.03.07 |
| 申请号 | CN200480042457.3 | 申请日期 | 2004.12.15 |
| 申请人 | 武田药品工业株式会社 | 发明人 | 冯军;S·L·格沃特尼;J·A·斯塔福德;张志远;B·埃尔德;P·伊斯贝斯特;G·帕默尔;J·萨尔斯贝里;L·尤利塞 |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | C07D401/04(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.包含下式的化合物：<img file="A2004800424570002C1.GIF" wi="441" he="374" />其中M<sub>0</sub>是-C-LX、N或CR<sub>4</sub>；Q<sup>1</sup>和Q<sup>2</sup>各自独立地选自下组：CO、CS、SO、SO<sub>2</sub>和C＝NR<sub>9</sub>；R<sub>0</sub>是R<sub>1</sub>或-LX，其条件是R<sub>0</sub>和M<sub>0</sub>只有一个是-LX；R<sub>1</sub>是氢或者选自下组：卤素、全卤(C<sub>1-10</sub>)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的；R<sub>2</sub>是氢或者选自下组：(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基、杂(C<sub>4-12</sub>)二环芳基、杂(C<sub>4-12</sub>)二环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、氨基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的；R<sub>3</sub>选自下组：全卤(C<sub>1-10</sub>)烷基、氨基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的，和取代或未取代的3、4、5、6或7元环；R<sub>4</sub>是氢或者选自下组：卤素、全卤(C<sub>1-10</sub>)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、芳基、杂芳基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的；R<sub>9</sub>是氢或者选自下组：烷基、环烷基、杂环烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、二环芳基和杂二环芳基，各自是取代或未取代的；L是连接基团，在X与L所连接的环之间提供1、2或3个原子的间隔，其中提供该间隔的该连接基团的原子选自由碳、氧、氮和硫组成的组；X选自下组：(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)二环芳基、杂(C<sub>4-12</sub>)二环芳基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、氨基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、烯基、炔基、羰基、氰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基，各自是取代或未取代的。 | ||
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