| 发明名称 | 作为大麻素CB1受体激动剂的三环的1－[(3－吲哚－3－基)羰基]哌嗪衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(I)的三环的1－[(吲哚－3－基)羰基]哌嗪衍生物，其中X是CH<SUB>2</SUB>，O或S；R代表1－3个取代基，其独立地选自H，(C<SUB>1－4</SUB>)烷基，(C<SUB>1－4</SUB>)烷氧基和卤素；R<SUB>1</SUB>是(C<SUB>5－8</SUB>)环烷基；R<SUB>2</SUB>是H或(C<SUB>1－4</SUB>)烷基；R<SUB>3</SUB>，R<SUB>3</SUB>’，R<SUB>4</SUB>，R<SUB>4</SUB>’，R<SUB>5</SUB>，R<SUB>5</SUB>’和R<SUB>6</SUB>’独立地是氢或(C<SUB>1－4</SUB>)烷基，后者任选地被(C<SUB>1－4</SUB>)烷氧基，OH或卤素取代；R<SUB>6</SUB>是氢或(C<SUB>1－4</SUB>)烷基，后者任选地被(C<SUB>1－4</SUB>)烷氧基，OH或卤素取代；或R<SUB>6</SUB>和R<SUB>7</SUB>一起形成4－7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；R<SUB>7</SUB>和R<SUB>6</SUB>一起形成4－7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；或R<SUB>7</SUB>是H，(C<SUB>1－4</SUB>)烷基或(C<SUB>3－5</SUB>)环烷基，烷基任选地被OH，卤素或(C<SUB>1－4</SUB>)烷氧基取代；或其药学上可接受的盐。本发明还涉及药物组合物，其包含所述的三环的1－[(吲哚－3－基)羰基]哌嗪衍生物，并涉及这些衍生物在治疗疼痛中的应用，例如围手术期疼痛，慢性疼痛，神经性疼痛，癌性疼痛，和与多发性硬化有关的疼痛和痉挛。 | ||
| 申请公布号 | CN1893953A | 申请公布日期 | 2007.01.10 |
| 申请号 | CN200480037747.9 | 申请日期 | 2004.12.13 |
| 申请人 | 阿克佐诺贝尔公司 | 发明人 | J·亚当－奥勒尔 |
| 分类号 | A61K31/5383(2006.01);C07D498/16(2006.01);C07D519/00(2006.01);C07D471/06(2006.01);A61K31/546(2006.01);A61K31/403(2006.01);A61P25/04(2006.01) | 主分类号 | A61K31/5383(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 陈轶兰 |
| 主权项 | 1.具有通式I的三环的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐<img file="A2004800377470002C1.GIF" wi="870" he="552" />式I其中X是CH<sub>2</sub>，O或S；R代表1-3个取代基，其独立地选自H，(C<sub>1-4</sub>)烷基，(C<sub>1-4</sub>)烷氧基和卤素；R<sub>1</sub>是(C<sub>5-8</sub>)环烷基；R<sub>2</sub>是H或(C<sub>1-4</sub>)烷基；R<sub>3</sub>，R<sub>3</sub>’，R<sub>4</sub>，R<sub>4</sub>’，R<sub>5</sub>，R<sub>5</sub>’和R<sub>6</sub>’独立地是氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基，后者任选地被(C<sub>1-4</sub>)烷氧基，OH或卤素取代；R<sub>6</sub>是氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基，后者任选地被(C<sub>1-4</sub>)烷氧基，OH或卤素取代；或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>一起形成4-7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；R<sub>7</sub>和R<sub>6</sub>一起形成4-7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；或R<sub>7</sub>是H，(C<sub>1-4</sub>)烷基或(C<sub>3-5</sub>)环烷基，烷基任选地被OH，卤素或(C<sub>1-4</sub>)烷氧基取代。 | ||
| 地址 | 荷兰阿纳姆 | ||