发明名称 作为激酶抑制剂的2-氨基苯基-4-苯基嘧啶
摘要 本发明涉及式(I)的化合物或其药用盐,其中变量如说明书中所定义。该化合物可以起到激酶抑制剂的作用。
申请公布号 CN1860104A 申请公布日期 2006.11.08
申请号 CN200480028477.5 申请日期 2004.07.30
申请人 西克拉塞尔有限公司 发明人 王淑东;詹尼斯·麦克拉克伦;达伦·吉布森;阿什利·考斯顿;尼古拉斯·特纳;彼得·费希尔
分类号 C07D239/42(2006.01);C07D403/10(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D401/10(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61K31/506(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D239/42(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 封新琴;巫肖南
主权项 1.式I的化合物或其药用盐,<img file="A2004800284770002C1.GIF" wi="485" he="543" />其中:Z为CR<sup>10</sup>或N;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>之一选自(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>11</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sup>12</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OR<sup>12</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>13</sup>CO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>13</sup>COR<sup>12</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>13</sup>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>11</sup>和(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COR<sup>12</sup>;其中m为0、1、2、3或4,n为1、2、3或4;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中的另一个为H或R<sup>11</sup>;R<sup>3</sup>和R<sup>5</sup>都是H;R<sup>4</sup>为H或R<sup>11</sup>;R<sup>6</sup>为H或(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>R<sup>11</sup>,其中p为0或1;R<sup>7</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>各自独立地为H或R<sup>11</sup>;R<sup>8</sup>选自H、卤素、NO<sub>2</sub>、CN、OR<sup>13</sup>、NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、NHCOR<sup>13</sup>、CF<sub>3</sub>、COR<sup>13</sup>、R<sup>13</sup>、CONR<sup>13</sup>R<sup>15</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、NR<sup>13</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>14</sup>、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe、吗啉代、哌啶基和哌嗪基;R<sup>11</sup>各自独立地为卤素、NO<sub>2</sub>、CN、(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>OR<sup>13</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、NHCOR<sup>13</sup>、CF<sub>3</sub>、COR<sup>13</sup>、R<sup>13</sup>、CONR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>、OR<sup>12</sup>、NR<sup>13</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>14</sup>、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OMe、NR<sup>13</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>s</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、吗啉代、哌啶基或哌嗪基,其中q、r和s各自独立地为0、1、2、3或4;R<sup>12</sup>各自独立地为烃基,其任选含有一个或多个杂原子,并且任选地被一个或多个R<sup>11</sup>基团取代;每个R<sup>13</sup>和每个R<sup>14</sup>独立地为H或烷基;和R<sup>15</sup>为烷基;条件是-当Z为CR<sup>10</sup>和R<sup>9</sup>为H时,R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>10</sup>至少之一不是OMe;和-当Z为CR<sup>10</sup>和R<sup>7-9</sup>全部为H时,R<sup>10</sup>不是OCF<sub>2</sub>CHF<sub>2</sub>。
地址 英国伦敦