| 发明名称 | 酶催化“一锅法”制备β－内酰胺抗生素的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及抗生素的制备方法，更具体地说，涉及采用酶催化“一锅法”制备β－内酰胺抗生素(即头孢菌素和青霉素)的方法。在水或水与醇混合物介质中，在游离或/和固定化的青霉素酰化酶存在下，通式(III)化合物与通式(V A)的酯或通式(VB)的酰胺反应，得到通式(I)的头孢菌素；或通式(IV)化合物与通式(VA)的酯或通式(VB)的酰胺反应，得到通式(II)的青霉素。 | ||
| 申请公布号 | CN1854307A | 申请公布日期 | 2006.11.01 |
| 申请号 | CN200510011635.2 | 申请日期 | 2005.04.26 |
| 申请人 | 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂 | 发明人 | 冯胜昔 |
| 分类号 | C12P37/00(2006.01) | 主分类号 | C12P37/00(2006.01) |
| 代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人 | 黄丽娟 |
| 主权项 | 1.一种酶催化“一锅法”制备β-内酰胺抗生素的方法，其特征是，该方法包括：在水或水与醇混合物反应介质中，在游离或/和固定化的青霉素酰化酶存在下，控制pH为5.0～9.0，通式(III)化合物与通式(VA)的酯或通式(VB)的酰胺反应，得到通式(I)的头孢菌素；或通式(IV)化合物与通式(VA)的酯或通式(VB)的酰胺反应，得到通式(II)的青霉素；或其中，A表示硫原子或氧原子；Z表示氢原子、卤素原子、羟基、低级烷氧基、取代或非取代低级烷基、C2-C4 链烯基、杂环硫亚甲基或杂环亚甲基；R1为取代或非取代的6元环基或杂环基；R2表示氨基或氢原子；R3表示芳基亚甲基或芳氧基亚甲基；R4为氢、CH2X或CHXY，R5为氢、CH2Y或CHXY，其中X和Y各自独立地代表氢、羟基、低级烷基或羟基-低级烷基。 | ||
| 地址 | 510515广东省广州白云区同和 | ||