| 发明名称 | DNA－PK抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药在制备用于抑制DNA-PK活性的药物中的用途，其中R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>彼此独立地是氢、取代或未取代的C<SUB>1-7</SUB>烃基、C<SUB>3-20</SUB>杂环基或C<SUB>5-20</SUB>芳基，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4-8个环原子的取代或未取代的杂环；X和Y选自CR<SUP>4</SUP>和O、O和CR’<SUP>4</SUP>以及NR”<SUP>4</SUP>和N，其中的不饱和键位于环内的适当位置，并且其中R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>或R’<SUP>4</SUP>之一是取代或未取代的C<SUB>3-20</SUB>杂芳基或C<SUB>5-20</SUB>芳基，R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>或R’<SUP>4</SUP>中的另一个是H，或者R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>或R”<SUP>4</SUP>一起是-A-B-，它合在一起表示一个稠合的取代或未取代的芳环。与PI 3-激酶和/或ATM相比，该化合物可选择性地抑制DNA-PK的活性。∴∴∴∴∴ | ||
| 申请公布号 | CN1279034C | 申请公布日期 | 2006.10.11 |
| 申请号 | CN02815978.0 | 申请日期 | 2002.08.14 |
| 申请人 | 癌症研究技术有限公司 | 发明人 | R·J·格里芬;B·T·戈尔丁;D·R·纽厄尔;H·A·卡尔弗特;N·J·柯廷;I·R·哈德卡斯尔;N·M·B·马丁;G·C·M·史密斯;L·J·M·里戈雷奥;X－L·F·科克罗夫特;V·J·M－L·洛;P·沃克曼;F·I·雷诺;B·P·纳特雷 |
| 分类号 | C07D309/38(2006.01);C07D311/22(2006.01);C07D311/92(2006.01);C07D471/04(2006.01);C07D417/04(2006.01);A61K31/35(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) | 主分类号 | C07D309/38(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.式Ia化合物或其异构体、盐或化学保护的形式，<img file="C028159780002C1.GIF" wi="404" he="574" />其中：R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>彼此独立地是氢、C<sub>1-7</sub>烃基、C<sub>3-20</sub>杂环基或C<sub>5-20</sub>芳基，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4-8个环原子的被C<sub>1-7</sub>烃基取代或未取代的杂环；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所连接的碳原子一起是稠合的苯环，其在8位被三环C<sub>3-20</sub>杂环基取代或在6、7或8位被一个被苯基取代的苯基取代。 | ||
| 地址 | 英国伦敦 | ||