发明名称 |
用于制备抗组胺哌啶衍生物的新中间体 |
摘要 |
本发明涉及用于制备下式的某些抗组胺哌啶衍生物的新中间体和方法,其中W代表-C(=O)-或-CH(OH)-;R<SUB>1</SUB>代表氢或羟基;R<SUB>2</SUB>代表氢;R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>一起在带有R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>的碳原子之间形成第二个键;n是整数1-5;m是整数0或1;R<SUB>3</SUB>代表-COOH或-COO烷基,其中烷基部分具有1-6个碳原子,是直链或支链的;A是氢或羟基;及其药物上可接受的盐和各个光学异构体,条件是当R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>一起在带有R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>的碳原子之间形成第二个键时或当R<SUB>1</SUB>代表羟基时,m是整数0。∴ |
申请公布号 |
CN1275916C |
申请公布日期 |
2006.09.20 |
申请号 |
CN200410058716.3 |
申请日期 |
1994.05.26 |
申请人 |
阿温蒂斯公司 |
发明人 |
R·C·卡鲁斯;R·M·斯特罗姆;C·L·斯克特奇尼;W·J·克鲁佩;R·A·沃尔夫;A·A·卡里;D·E·鲁迪斯尔;G·帕佐尼;D·A·海;W·W·吴 |
分类号 |
C07C33/46(2006.01);C07C39/24(2006.01);C07C47/273(2006.01);C07C49/80(2006.01);C07C59/88(2006.01);C07C59/56(2006.01) |
主分类号 |
C07C33/46(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
宁家成 |
主权项 |
1.一种下式的化合物<img file="C2004100587160002C1.GIF" wi="778" he="236" />其中W代表-C(=O)-或-CH(OH)-;Hal是Cl、Br或I;n是整数1-5;A是氢或羟基;R<sub>5</sub>是H,其中的D是乙酰基或苯甲酰基的-CH<sub>2</sub>OD,Br,Cl,I,CN,或-CONR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>,其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>各自独立地为H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>与氮原子一起形成吡咯烷,哌啶或吗啉,条件是:R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>不能同时代表C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;当W表示-(C=O)-时,R<sub>5</sub>不能是H;和当W表示-CH(OH)-并且n是2时,R<sub>5</sub>不能是H,并且所述化合物不是4′-叔丁基-2′-羟基-4-氯代丁酰苯或4′-叔丁基-4-氯代丁酰苯;及其各个光学异构体。 |
地址 |
美国俄亥俄州 |