苯磺酰氨基化合物和含有这些化合物的药物组合物

摘要

式(I)化合物提供了与过氧化物增殖物激活受体(PPAR)结合的药物活性剂。因此，本发明的化合物用于治疗哺乳动物中由PPAR受体活性介导的病症。这类病症包括血脂障碍、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、高甘油三酯血症、心力衰竭、心肌梗死、血管疾病、心血管疾病、高血压、肥胖、炎症、关节炎、癌症、阿尔茨海默病、皮肤病症、呼吸系统疾病、眼科疾病、炎症性肠病(IBD)、溃疡性结肠炎和局限性回肠炎以及其中牵涉葡萄糖耐量受损、高血糖和胰岛素抵抗的病症如1－型和2－型糖尿病，和X综合征。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或其前体药物衍生物：其中：R₁和R₂独立地为氢、卤素、羟基、任选取代的烷基、烷氧基、烷硫基、芳烷基或杂芳烷基；或R₁和R₂与它们所连接的碳原子一起合并形成任选取代的稠合5-至6-元芳族或杂芳族环，条件是R₁和R₂与彼此相邻的碳原子连接；或R₁和R₂合并为亚烷基，该亚烷基与它们所连接的碳原子一起形成稠合5-至7-元环，条件是R₁和R₂与彼此相邻的碳原子连接；或R₁-C和R₂-C可以独立地被氮替代；R₃为氢或任选取代的低级烷基；X为-Z-(CH₂)_p-Q-W，其中：Z为键、O、S、S(O)、S(O)₂或-C(O)-；或Z为-C(O)NR₄-，其中：R₄为氢、烷基或芳烷基；p为1-8的整数；Q为键；或Q为-O(CH₂)_r-或-S(CH₂)_r-，其中：r为0或1-8的整数；或Q为-C(O)-或-C(O)NR₅-，其中：R₅为氢、任选取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；或Q为-NR₆-、-NR₆C(O)-、-NR₆C(O)NR₇-或-NR₆C(O)O-，其中：R₆为氢、任选取代的烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基；R₇为氢、烷基或芳烷基；W为环烷基、芳基、杂环基、芳烷基或杂芳烷基；或W和R₅与它们所连接的氮原子一起形成3-至7-元单环或8-至12-元双环，其可以任选被取代或可以含有另一个选自氧、氮和硫的杂原子；或W和R₇与它们所连接的氮原子一起形成3-至7-元单环或8-至12-元双环，其可以任选被取代或可以含有另一个选自氧、氮和硫的杂原子；L为5-元芳族杂环。