α－羟基羧酸酰胺的制备方法

摘要

本发明涉及式I 2-苯基-2-羟基-N-[2-(3-烷氧基-4-羟基苯基)-乙基卜乙酰胺的新颖制备方法，其中R₁是烷基，R₂和R₃各自独立地是氢或烷基，R₄是可选被取代的芳基或可选被取代的杂芳基，该方法包含使式II 2-(3-烷氧基-4-羟基苯基)-乙基胺，其中R₁、R₂和R₃是如上所定义的，与式III α-羟基羧酸酯或式IIIa二氧戊环酮反应，其中R₄是如上所定义的，R₅、R₆和R₇彼此独立地是低级烷基。式I化合物是从扁桃酰胺衍生的新一类杀真菌剂的重要中间体。∴

主权项

1.式I 2-苯基-2-羟基-N-[2-(3-烷氧基-4-羟基苯基)-乙基]-乙酰胺的制备方法，其中R₁是烷基，R₂和R₃各自独立地是氢或烷基，和R₄是芳基或杂芳基，各自可选地被取代基取代，取代基选自烷基、烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、苯基和苯基烷基，其中所有这些基团都可以被一个或多个取代基取代，取代基选自卤素；烷氧基、烯氧基、炔氧基；烷氧基烷基；卤代烷氧基；烷硫基；卤代烷硫基；烷基磺酰基；甲酰基；烷酰基；羟基；氰基；硝基；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；羧基；烷氧基羰基；烯氧基羰基和炔氧基羰基，该方法包含使式IV硝基苯乙烯其中R₁、R₂和R₃如上文所定义，与还原剂反应，生成式V的2-苯基-硝基乙烷衍生物，其中R₁、R₂和R₃如上文所定义，并在催化剂的存在下，使该中间体式V的2-苯基-硝基乙烷衍生物进一步与氢反应，得到式II的2-(3-烷氧基-4-羟基苯基)-乙基胺，其中R₁、R₂和R₃如上文所定义，并将其与式IIIα-羟基羧酸酯或式IIIa二氧戊环酮反应，或其中R₄是如上所定义的，R₅、R₆和R₇彼此独立地是C₁-C₄烷基。