| 发明名称 | 一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一类四氢喹啉酮哌啶类化合物及其制备方法和用途，经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂，它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性，延缓乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰胆碱在突触的作用，达到对症治疗早老性痴呆的目的。 | ||
| 申请公布号 | CN1257901C | 申请公布日期 | 2006.05.31 |
| 申请号 | CN01132147.4 | 申请日期 | 2001.11.08 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 蔡茂军;沈竞康;唐希灿;蒋华良;陈凯先;罗小民;郑苏欣;王昕;严晓明;胡定宇;黄小琴 |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D211/26(2006.01);C07D211/20(2006.01);A61K31/4709(2006.01);A61P25/28(2006.01);C07D215/12(2006.01) | 主分类号 | C07D401/06(2006.01) |
| 代理机构 | 上海开祺知识产权代理有限公司 | 代理人 | 黄美英 |
| 主权项 | 1、一类四氢喹啉酮哌啶类化合物具有如下的结构通式：<img file="C011321470002C1.GIF" wi="737" he="426" />其中：W-U是为<img file="C011321470002C2.GIF" wi="153" he="169" />或<img file="C011321470002C3.GIF" wi="210" he="149" />基团，其上的R为H、低级烷基、低级烯烃基；低级炔烃基或芳烃基；以及R<sub>1</sub>为<img file="C011321470002C4.GIF" wi="222" he="107" />H、低级烷基、低级烯烃基、低级炔烃基或芳烃基；R<sub>2</sub>为H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；V-X为C-C、C-O、C-N-Ra或C＝C，其中Ra为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷酰基；Y为C＝O、S、S＝O、SO<sub>2</sub>、<img file="C011321470002C5.GIF" wi="178" he="117" />R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或者为(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>，q＝2～3；Z为N-R<sub>b</sub>、CH<sub>2</sub>、其中R<sub>b</sub>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或苄基；m＝0～8，n＝0-8，P＝0、1或2；或者V-X为C-N-Ra，n＝0，Y-Z为CH<sub>2</sub>，m＝0～7，Ra为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或C<sub>1</sub>～C<sub>4</sub>烷酰基；以及它们生理可接受的盐。 | ||
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