发明名称 DERIVADOS DE INDOLINONA UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA CINASA
摘要 1.- Un compuesto de fórmula (I) en donde (i) R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4); y R2 representa un grupo de fórmula -A1-NR5R6 en donde cada uno de R5 y R6 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4) y A1 representa (CH2)m, (CH2)n-A2-(CH2)p o (CH2CH2O)qCH2CH2 en donde m es un número entero desde 2 a 10, cada uno de n y p es un número entero desde 1 a 6, A2 es CH=CH, fenileno, bifenileno, ciclohexileno o piperazinileno y q es 1, 2 ó 3; (ii) R1 y R2 juntos representan -A3-NR7-A4- en donde cada uno de A3 y A4 representan independientemente (CH2)r o (CH2CH2O)sCH2CH2 en donde r es un número entero desde 2 a 6, s es 1, 2 ó 3, y R7 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4); (iii) R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan un grupo piperidinilo, cuyo grupo piperidinilo lleva un sustituyente de fórmula -A5-R8 en la posición 4, en donde A5 representa alquileno(C1-4) y R8 representa piperidin-4-ilo; o (iv) R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos representan un grupo pirrolidinilo, piperidinilo o morfolino; y R3 y R4 cada uno representa independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-4), un grupo alcoxi(C1-4), un grupo fenilo que es insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-4) y un grupo alcoxi(C1-4), un grupo de fórmula R8S(O)2NR9-, un grupo de fórmula R10N(R11)S(O)2-, un grupo de fórmula R12C(O)N(R13)- o un grupo de fórmula R14N(R15)C(O)- en donde cada uno de R8, R10, R12 y R14 representan independientemente un grupo alquilo(C1-4) o un grupo fenilo que es insustituido o sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-4) y un grupo alcoxi(C1-4), y cada uno de R9, R11, R13 y R15 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-4);o su sal farmacéuticamente aceptable.
申请公布号 CO5611126(A2) 申请公布日期 2006.02.28
申请号 CO20040070253 申请日期 2004.07.22
申请人 THERAVANCE, INC. 发明人 GRIFFIN JOHN H,;BRIESEWITZ ROGER;WRAY JONATHAN W
分类号 A61K31/404;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/551;A61P9/08;A61P35/00;A61P35/02;A61P43/00;C07D401/14;C07D403/06;C07D403/14 主分类号 A61K31/404
代理机构 代理人
主权项
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