肠定向释药的微球制剂及其制备方法

摘要

本发明提供一种肠定向释药的微球制剂及其制备方法，模型药物主要包括多肽蛋白质，及任何需肠定向释放的药物。本发明采用两步法制备微球制剂，首先用天然高分子为载体，通过乳化共凝聚法或乳化冷冻法制备微球核，其次利用肠溶性高分子包衣材料、乳化剂和包衣增塑剂在不同pH缓冲液中溶解性的差异完成包衣过程。本发明制备方法操作简便，条件温和，完全避免有机溶剂、高温、有机交联剂的使用，有利于药物活性的保持。通过该方法制得的微球形态圆整，大小较均匀，包封率高，可实现多肽蛋白质药物的肠定向释放，对于其它在胃肠道中不稳定并需在肠部释放和吸收的药物同样适用。

主权项

1.肠定向释药的微球制剂，由模型药物、亲水性天然高分子、交联剂、乳化剂、包衣材料、包衣增塑剂、pH缓冲剂组成，其特征是：模型药物选用多肽蛋白质，或需肠定向释放的药物，亲水性天然高分子选用壳聚糖、海藻酸钠、明胶、琼脂，交联剂选用氯化钙、柠檬酸钠、硫酸钠、三聚磷酸钠，乳化剂选用司盘80、十二烷基硫酸钠，包衣材料选用丙烯酸树脂II号、丙烯酸树脂III号，包衣增塑剂选用邻苯二甲酸甲酯、邻苯二甲酸乙酯、邻苯二甲酸丁酯、癸二酸二乙酯、癸二酸二丙酯、癸二酸二丁酯，pH6.0-6.5和pH7.0-8.0的缓冲剂。