发明名称 制备氨磺酰取代的咪唑并三嗪酮的方法
摘要 本发明涉及制备通式(I)氨磺酰取代的咪唑并三嗪酮的方法。本发明方法的特征在于,将式(Ⅱ)化合物与硫酸反应,然后将所获得的产物与亚硫酰氯反应,使用胺在惰性溶剂中就地将其转化成本发明化合物,如果适当的话,反应以生成相应的盐、水合物或N-氧化物。∴∴
申请公布号 CN1227253C 申请公布日期 2005.11.16
申请号 CN01820817.7 申请日期 2001.12.05
申请人 拜耳医药保健股份公司 发明人 M·诺瓦科夫斯基;R·格林;W·黑尔曼;K·-H·瓦尔
分类号 C07D487/04 主分类号 C07D487/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 张元忠;马崇德
主权项 1.制备式(I)化合物的方法<img file="C018208170002C1.GIF" wi="904" he="413" />其中R<sup>1</sup>代表氢或具有最高达4个碳原子的直链或支链烷基,R<sup>2</sup>代表具有最高达4个碳原子的直链烷基,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>相同或不同,并代表具有最高达5个碳原子的直链或支链烷基,所述烷基任选被羟基或甲氧基以相同或不同的方式取代最高达2次,或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与氮原子一起形成哌啶基环、吗啉基环或硫代吗啉基环或下式所示基团<img file="C018208170002C2.GIF" wi="393" he="144" />其中R<sup>7</sup>代表氢;甲酰基;分别具有最高达6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧基羰基;或代表具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基,所述烷基任选被下列基团以相同或不同的方式单取代至二取代:羟基、羧基、分别具有最高达6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧基羰基;或代表C<sub>3-8</sub>-环烷基,和在R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>下提及的、与氮原子一起形成的杂环任选被下列基团以相同或不同的方式、如果适当的话还以偕取代的方式单取代至二取代:羟基、甲酰基、羧基、分别具有最高达6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧基羰基,和/或在R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>下提及的、与氮原子一起形成的杂环任选被具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基取代,所述烷基任选被羟基,羧基以相同或不同的方式单取代至二取代,和/或在R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>下提及的、与氮原子一起形成的杂环任选被经由N连接的哌啶基或吡咯烷基取代,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>相同或不同,并代表氢、具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基、羟基或代表具有最高达6个碳原子的直链或支链烷氧基,其特征在于,将式(II)化合物<img file="C018208170003C1.GIF" wi="776" he="451" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>具有如式(I)所述含义,与硫酸反应以生成式(III)化合物,<img file="C018208170003C2.GIF" wi="791" he="441" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>具有如式(I)所述含义,然后与亚硫酰氯反应,和将由此获得的产物在惰性溶剂中就地与式(IV)胺反应<img file="C018208170003C3.GIF" wi="519" he="130" />其中R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>具有如式(I)所述含义,并且如果适当的话,反应以生成相应的盐、水合物或N-氧化物。
地址 德国莱沃库森51368