吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法

摘要

本发明公开了吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法。本发明所述的全合成方法以吡咯代替2－吡咯甲酸为所起始原料，经酰基化反应、溴代反应、缩合反应、水解反应及环化反应五步反应合成吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物3－bromoaldisin及2，3－dibromoaldisin。本发明所需原料简单易得，反应条件温和，反应时间短，成本低，操作简便安全，产品纯度高，产率也高。

主权项

1、吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物的全合成方法，其特征在于，包括以下步骤：A)酰基化反应：以吡咯为起始原料，经酰基化反应生成2-三氯乙酰基吡咯；B)溴代反应：15～35℃下，2-三氯乙酰基吡咯与溴反应，生成溴代2-三氯乙酰基吡咯；C)缩合反应：15～35℃下，β-丙氨酸甲酯与溴代2-三氯乙酰基吡咯反应3～8小时，制得溴代N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸甲酯；D)水解反应：步骤C所得产物经水解得溴代N-(2-吡咯甲酰基)-β-丙氨酸；E)环化反应：以三氯氧磷作脱水剂，步骤D所得产物在三氯氧磷回流状态下反应0.5～1小时，生成吡咯杂环生物碱aldisin的溴代衍生物。