3，4，5－三取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及有机化学和药物化学领域，具体而言，本发明涉及具有细胞毒活性的3，4，5－三取代的苯丙烯类衍生物及其制备方法和用途，本发明还涉及关键中间体3，4，5－三取代的苯甲醛化合物及其制备方法和用途。经药理活性测试，上述化合物对前列腺癌细胞(PC－3)，鼻咽癌细胞(CNE)，口腔上皮癌细胞株(KB)，人肺癌细胞(A549)，人肝癌细胞(BEL－7404)，人子宫颈癌细胞(Hela)具有较强的抑制活性，可预期作为抗肿瘤药物用途。

主权项

1.一种具有式(1)所示的具有细胞毒活性的3，4，5-三取代的苯丙烯类衍生物及其可药用盐或溶剂化物：式(1)其中：R₁，R₂，或R₃可以相同或不同，可以分别是氢，含1～16个碳的饱和或不饱和烃基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基，取代或未取代的芳基烯基，含1～8个碳的酰基，取代或未取代的烯丙基芳基；R可以是-COOH，-CH₂OH，-CHO，-COOR₄，-CONH₂，-CONHR₄，-CON(R₄)₂，其中R₄是含1～8个碳的烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基烷基；其中“取代或未取代”是指基团可以未被取代或者被取代，取代基可以选自卤素，氨基，硝基，巯基，氰基，羟基，含1～8个碳的烷基，含1～8个碳的烷氧基，含1～8个碳的酰基，芳基，芳基烷基，胺基，酰胺基，烷硫基，芳硫基。