发明名称 INHIBIDORES DE PROTEASA DE CISTEINA CON ESTRUCTURA DE 2- CIANO 4-AMINO-PIRIMIDINA Y ACTIVIDAD INHIBIDORA DE CAPTESINA K PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES Y OTRAS ENFERMEDADES
摘要 1.- Un compuesto de la fórmula 1, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo caracterizado porque en donde R es H, -R4, -OR4 o NR3R4, en donde R3 es H, alquilo inferior o cicloalquilo con molécula de 3 a 10 átomos de carbono, y R4 es alquilo inferior o cicloalquilo con molécula de 3 a 10 átomos de carbono, y en donde R3 y R4 se substituyen independientemente, opcionalmente por halo, hidroxi, alcoxi inferior, CN, NO2, u opcionalmente amino substituidos con mono- o di-alquilo inferior;R1 es -CO-NR5R6, -NH-CO-R5, -CH2-NH-C(O)-R5, -CO-R5, -S(O)R5, -S(O)2-R5, -CH2-CO-R5 o -CH2-NR5R6, en donde R5 es arilo, arilo-alquilo inferior, cicloalquilo con molécula de 3 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo con molécula de 3 a 10 átomos de carbono-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilo-alquilo-alquilo inferior, R6 es H, arilo, arilo-alquilo inferior, arilo-alquenilo inferior, cicloalquilo con molécula de 3 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo con molécula de 3 a 10 átomos de carbono-alquilo inferior, heterociclilo o heterociclilo-alquilo inferior, oen donde R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual se unen forman un grupo N-heterociclilo,en donde N-heterociclilo denota un nitrógeno saturado, parcialmente no saturado o aromático que contiene una mitad heterocíclica unida a través de un átomo de nitrógeno de la misma que tiene de 3 a 8 átomos anulares que contienen opcionalmente 1, 2, o 3 átomos heterogéneos adicionales seleccionados de entre N, NR7, O, S, S(O) o S(O)2 en donde R7 es H u opcionalmente substituido (alquilo inferior, carboxi, acilo (incluyendo tanto el acilo de alquilo inferior, por ejemplo, formilo, acetilo o propionilo, o acilo de arilo, por ejemplo, benzoílo), amido, arilo, S(O) o S(O)2), y en donde el N-heterociclilo se fusiona opcionalmente en una estructura bicíclica, por ejemplo, con un anillo de benceno o piridina, y en donde el N-heterociclilo se enlaza opcionalmente en una estructura espiral con un anillo heterocíclico o de cicloalquilo integrado de 3 a 8 miembros en el que el anillo heterocíclico tiene de 3 a 10 miembros anulares y contiene de 1 a 3 átomos heterogéneos seleccionados de entre N,...
申请公布号 CO5560576(A2) 申请公布日期 2005.09.30
申请号 CO20040016657 申请日期 2004.02.25
申请人 NOVARTIS AG 发明人 ALTMAN EVA;HAYAKAWA KENJI;IWASAKI GENJI
分类号 A61K31/505;A61K31/506;A61P1/02;A61P9/10;A61P11/00;A61P19/00;A61P19/02;A61P19/08;A61P19/10;A61P21/04;A61P29/00;A61P33/00;A61P33/06;A61P33/12;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00;C07D239/42;C07D401/12;C07D403/12;(IPC1-7):A61K31/506 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人
主权项
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