发明名称 用于治疗第 II 型糖尿病及 X 症候群之医药组合物
摘要 本案系揭示一种含有抗糖尿病剂及抗惊厥剂衍生物之合并治疗用组成物,用于治疗第II型糖尿病及X症候群。
申请公布号 TWI239840 申请公布日期 2005.09.21
申请号 TW090126821 申请日期 2001.10.30
申请人 奥素 麦尼尔医药公司 发明人 格雷葛利
分类号 A61K31/35;A61K31/7008;A61P3/10 主分类号 A61K31/35
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 1.一种用于治疗罹患第II型糖尿病之哺乳动物该疾 病的医药组合物,包含治疗有效量的式I化合物: 其中 X为氧; R1 是氢;且 R2及R3,以及R4及R5可一起为下列式(II)的亚甲二氧基 : 其中 R6及R7为相同或不同,并且为低级烷基; 与治疗有效量的一或多个抗糖尿病剂组合, 其中抗糖尿病剂是选自磺基尿素、米葛利泰奈德 、改变胰岛素分泌的试剂、双脉类、唑烷二酮 、类视黄素-X受体(RXR)调节剂、其他对胰岛素敏感 的药剂、-葡萄糖抑制、胰岛素类、模仿胰岛 素的小分子、Na-卜萄糖共同运输器抑制剂、淀粉 经络质启动剂,及血糖激素拮抗剂所组成的族群。 2.如申请专利范围第1项的医药组合物,其中式I化 合物为托比乐美盐。 3.如申请专利范围第1项的医药组合物,其中治疗有 效量的式I化合物是从约32至约512毫克。 4.如申请专利范围第1项的医药组合物,其中治疗有 效量的式I化合物是每日一至两次、从约16至约256 毫克。 5.如申请专利范围第1项的医药组合物,其中抗糖尿 病剂是选自美特弗明(metformin)、磺基尿素、唑 烷二酮及胰岛素所组成的族群。 6.一种用于治疗罹患X症候群(抗胰岛素症状、代谢 症或代谢症X)之哺乳动物上该疾病的医药组合物, 包含治疗有效量的式I化合物: 其中 X 为CH2或氧; R1 是氢或烷基;且 R2、R3、R4及R5独立为氢或低级烷基;且当X为CH2时,R4 及R5可为加入形成苯环的伸烷基,且当X为氧时,R2及 R3及/或R4及R5可一起为下列式(II)的亚甲二氧基: 其中 R6及R7为相同或不同,并且为氢、低级烷基、或为 烷基,并加入形成环戊基或环己基环; 与治疗有效量的一或多个抗糖尿病剂组合。 7.如申请专利范围第6项的医药组合物,其中式I化 合物为托比乐美盐。 8.如申请专利范围第6项的医药组合物,其中治疗有 效量的式I化合物是从约32至约512毫克。 9.如申请专利范围第6项的医药组合物,其中治疗有 效量的式I化合物是每日一至两次、从约16至约256 毫克。 10.如申请专利范围第6项的医药组合物,其中抗糖 尿病剂是选自磺基尿素、米葛利泰奈德、改变胰 岛素分泌的试剂、双脉类、唑烷二酮、类视黄 素-X受体(RXR)调节剂、其他对胰岛素敏感的药剂、 -葡萄糖抑制、胰岛素类、模仿胰岛素的小分 子、Na-葡萄糖共同运输器抑制剂、淀粉经络质启 动剂,及血糖激素拮抗剂所组成的族群。 11.如申请专利范围第6项的医药组合物,其中抗糖 尿病剂是选自美特弗明(metformin)、磺基尿素、 唑烷二酮及胰岛素所组成的族群。
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