摘要 |
Los derivados de etinilo de fórmula (1) donde significan X fenileno, piridin-diílo, pirimidin-diílo o tiofen-diílo; R1 A, que puede estar mono, di o trisustituido por S(O)mA, Ar, NH2, NHA, NA2, OH, OA, PO(OA)2, etinilo u O(CH2)nPh, R2 H, Hal o A; R3 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1H-piridin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, 4-oxo-1H-piridin-1ilo, 2-oxo-1H-pirazin-1-ilo, 2-oxo-imidazolidin-1-ilo, 2-imino-piperidin-1-ilo, 2-imino-pirrolidin-1-ilo, 3-imino-morfolin-4-ilo, 2-imino-imidazolidin-1-ilo, 2-imino-1H-pirazin-1-ilo, 2,6dioxopiperidin-1-ilo, 2-oxo-piperazin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperazin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1,3-oxazolidin-3-ilo, 3-oxo-2H-piridazin-2-ilo, 2-caprolactan-1-ilo (= 2-oxo-azepan-1-ilo), 2-aza-biciclo[2.2.2]-octan-3-on-2-ilo, 5,6-dihidro-1H-pirimidin-2-oxo-1-ilo, 2-oxo-[1,3]oxazinan-3-ilo o 4H-[1,4]oxazin-4-ilo, h fenilo, r NH u O, alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, y también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, a1 es F, Cl, Br o I, 0, 1 o 2, 0, 1 o 2, así como sus derivados, sales, solvatos y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, son inhibidores del actor de coagulación Xa y pueden ser utilizados para la profilaxis y/o la terapia de enfermedades tromboembólicas y para el tratamiento de tumores. Los compuestos de fórmula (1) también son inhibidores de los factores de coagulación VIIa y IXa y la trombina de la cascada de coagulación sanguínea. También se describen los productos farmacéuticos que contienen los compuestos de fórmula (1) y el uso de dichos compuestos para preparar un medicamento para el tratamiento de trombosis, infarto de miocardio, arterioesclerosis, inflamaciones, apoplejía, angina de pecho, estenosis post-angioplastia, claudicatio intermittens, migrana, tumores, enfermedades tumorales y/o metástasis tumorales, ya sea en forma individual o en combinación con al menos otro ingrediente activo medicamentoso. Finalmente se describe un Kit que consiste en envases separados de (a) una cantidad efectiva de un compuesto de la fórmula (1) y/o sus derivados, sales, solvatos y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, y (b) una cantidad efectiva de otro ingrediente activo medicamentoso.
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