发明名称 DERIVADOS DE ETINILO, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN, EL EMPLEO DE ESTOS DERIVADOS PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO, Y UN KIT QUE LOS INCLUYE
摘要 Los derivados de etinilo de fórmula (1) donde significan X fenileno, piridin-diílo, pirimidin-diílo o tiofen-diílo; R1 A, que puede estar mono, di o trisustituido por S(O)mA, Ar, NH2, NHA, NA2, OH, OA, PO(OA)2, etinilo u O(CH2)nPh, R2 H, Hal o A; R3 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1H-piridin-1-ilo, 3-oxo-morfolin-4-ilo, 4-oxo-1H-piridin-1ilo, 2-oxo-1H-pirazin-1-ilo, 2-oxo-imidazolidin-1-ilo, 2-imino-piperidin-1-ilo, 2-imino-pirrolidin-1-ilo, 3-imino-morfolin-4-ilo, 2-imino-imidazolidin-1-ilo, 2-imino-1H-pirazin-1-ilo, 2,6dioxopiperidin-1-ilo, 2-oxo-piperazin-1-ilo, 2,6-dioxo-piperazin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-1,3-oxazolidin-3-ilo, 3-oxo-2H-piridazin-2-ilo, 2-caprolactan-1-ilo (= 2-oxo-azepan-1-ilo), 2-aza-biciclo[2.2.2]-octan-3-on-2-ilo, 5,6-dihidro-1H-pirimidin-2-oxo-1-ilo, 2-oxo-[1,3]oxazinan-3-ilo o 4H-[1,4]oxazin-4-ilo, h fenilo, r NH u O, alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, y también 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, a1 es F, Cl, Br o I, 0, 1 o 2, 0, 1 o 2, así como sus derivados, sales, solvatos y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, son inhibidores del actor de coagulación Xa y pueden ser utilizados para la profilaxis y/o la terapia de enfermedades tromboembólicas y para el tratamiento de tumores. Los compuestos de fórmula (1) también son inhibidores de los factores de coagulación VIIa y IXa y la trombina de la cascada de coagulación sanguínea. También se describen los productos farmacéuticos que contienen los compuestos de fórmula (1) y el uso de dichos compuestos para preparar un medicamento para el tratamiento de trombosis, infarto de miocardio, arterioesclerosis, inflamaciones, apoplejía, angina de pecho, estenosis post-angioplastia, claudicatio intermittens, migrana, tumores, enfermedades tumorales y/o metástasis tumorales, ya sea en forma individual o en combinación con al menos otro ingrediente activo medicamentoso. Finalmente se describe un Kit que consiste en envases separados de (a) una cantidad efectiva de un compuesto de la fórmula (1) y/o sus derivados, sales, solvatos y estereoisómeros de utilidad farmacéutica, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, y (b) una cantidad efectiva de otro ingrediente activo medicamentoso.
申请公布号 AR043413(A1) 申请公布日期 2005.07.27
申请号 AR2004P100613 申请日期 2004.02.27
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG 发明人 DR. MEDERSKI, WERNER;DR. TSAKLAKIDIS, CHRISTOS;DR. DIPL. CHEM. DORSCH, DIETER;DR. VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH;DR. CEZANNE, BERTRAM;DR. GLEITZ, JOHANNES
分类号 A61P7/02;C07D213/64;C07D233/46;C07D265/32;C07D401/12;C07D403/12;C07F9/6533;(IPC1-7):C07D213/64;C07D233/88;C07D413/12;A61K31/416;A61K31/441;A61K31/537;A61P9/10;A61P35/04 主分类号 A61P7/02
代理机构 代理人
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