发明名称 新的脒基衍生物及其作为凝血酶抑制剂的用途
摘要 本文提供式(I)化合物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUB>X</SUB>、Y、R<SUP>y</SUP>、n和B具有本说明书中所给的意义,该化合物用作胰蛋白酶样蛋白酶如凝血酶的竞争性抑制剂,特别用于治疗需要抑制凝血酶的病症(如血栓形成)或用作抗凝剂。∴
申请公布号 CN1205187C 申请公布日期 2005.06.08
申请号 CN98808117.2 申请日期 1998.06.09
申请人 阿斯特拉公司 发明人 O·卡尔松;M·林肖藤;J·-E·尼斯特伦
分类号 C07D207/16;A61K31/40 主分类号 C07D207/16
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳
主权项 1.式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="C988081170002C1.GIF" wi="1155" he="567" />其中R<sup>1</sup>代表H、C<sub>1-4</sub>烷基或OR<sup>1d</sup>,其中C<sub>1-4</sub>烷基任选由一个或多个选自氰基、卤素或OH的取代基取代;R<sup>1d</sup>代表H;R<sub>X</sub>代表式IIa的结构片段,<img file="C988081170002C2.GIF" wi="336" he="497" />其中虚线独立代表双键;A和B独立代表CH;D代表-CH=CH-;X<sub>1</sub>代表C<sub>2-4</sub>亚烷基或-Z-A<sup>3</sup>-;A<sup>3</sup>代表C<sub>1-3</sub>亚烷基;Z代表O;R<sup>2</sup>代表一个或多个选自C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤素、羟基、氰基、硝基、N(R<sup>27</sup>)R<sup>28</sup>或任选由一个或多个卤素取代基取代的C<sub>1-4</sub>烷基的任选的取代基;R<sup>3</sup>代表选自OH或C<sub>1-4</sub>烷氧基的任选的取代基;R<sup>27</sup>和R<sup>28</sup>独立代表H或C<sub>1-4</sub>烷基;Y代表CH<sub>2</sub>;R<sup>y</sup>代表H或C<sub>1-4</sub>烷基;n代表0、1、2、3或4;和B代表式IIIa的结构片段:<img file="C988081170003C1.GIF" wi="491" he="757" />其中X<sup>5</sup>、X<sup>6</sup>、X<sup>7</sup>和X<sup>8</sup>代表CH;和R<sup>31</sup>代表选自卤素和C<sub>1-4</sub>烷基的任选取代基。
地址 瑞典南泰利耶