5－硫烷基－4H－1,2,4－三唑衍生物及其作为药物的应用,申请号CN02827624.8-传众专利搜索

发明名称	5－硫烷基－4H－1,2,4－三唑衍生物及其作为药物的应用
摘要	本发明涉及式(I)的新5－硫烷基－4－1，2，4－三唑衍生物，其中R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>代表不同的基团，本发明还涉及采用平行的液相合成方法制备这些化合物的方法。这些化合物对生长激素的某些受体亚型具有良好的亲合性，因此，可以用于治疗涉及一种或多种生长激素受体的病变或疾病。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及它们在制备药物中的应用。
申请公布号	CN1617859A	申请公布日期	2005.05.18
申请号	CN02827624.8	申请日期	2002.11.27
申请人	科学研究和应用咨询公司	发明人	M－O·加尔塞拉孔图尔;A·西杜;P·鲁贝尔;C·蒂瑞奥
分类号	C07D249/12;C07D405/12;C07D403/12;C07D405/04;C07D417/04;C07D409/04;C07D403/04;C07D401/04;A61K31/4196;A61P35/00;A61P5/00;A61P25/00	主分类号	C07D249/12
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;随晓平
主权项	1.下述通式化合物：<img file="A028276240002C1.GIF" wi="403" he="247" />该化合物呈外消旋形式、对映异构体形式或这些形式的组合，其中：R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>或R<sub>3</sub>基团中的一个代表式-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-[Q]<sub>p</sub>-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-NXY或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-W的基团，其中：W代表含有至少一个氮原子的杂环烷基；Q代表-O-、-S-、-C(O)-NH-、-C(Z<sub>q</sub>)(Z<sub>q</sub>’)-、芳基或(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基；Z<sub>q</sub>和Z<sub>q</sub>’独立地代表氢原子、任选地被芳基取代的芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基-烷基、芳烷基、-C(O)O-R或-C(O)-NH-R′；R代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基或芳烷基，这些芳基和芳烷基任选地被一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基和二((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；R′代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳基-烷基，这些芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳基-烷基任选地被一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基和二((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；X和Y独立地代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-羰基或杂芳基-烷基，或X和Y与它们连接的氮原子一起构成杂环烷基，它任选地被(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基取代；p代表0或1；且n和m独立地代表0-6中的一个整数；并且两个其它基团独立地代表式-(CH<sub>2</sub>)<sub>n′</sub>[Q′]<sub>p′</sub>[C(X′)(Y′)]<sub>m′</sub>Z′的基团，其中：Q’代表-O-、-S-、-C(O)-、-NH-、-CH＝CH-或-C≡C-；X′、Y’和Z’独立地代表氢原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基-羰基、氰基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基和二((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)氨基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，或下式的基团：<img file="A028276240003C1.GIF" wi="317" he="131" /><img file="A028276240003C2.GIF" wi="979" he="335" />r＝1、2或3这些(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>q′</sub>-X″-Y″、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基和二((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；X”代表-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)-O-、-SO<sub>2</sub>-或一个共价键；Y”代表任选地被一个或多个相同或不同卤素基团取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；或芳基或杂芳基，它们任选地被一个或多个选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基氨基和二((C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；p’代表0或1，n′、m′和q′独立地代表0-6中的一个整数；下述化合物除外，其中：i)R<sub>1</sub>代表(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-W，W代表吗啉基或哌嗪基，R<sub>2</sub>代表苯基、m-氯苯基或4-哌啶基，且R<sub>3</sub>代表氢原子；ii)R<sub>1</sub>代表(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-W，W代表吡咯烷基，R<sub>2</sub>代表p-氯苯基，且R<sub>3</sub>代表氢原子；或它们与药学上可接受的无机或有机酸的加成盐。
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