发明名称 DERIVADOS DE PIRIMIDILSULFONAMIDA COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE QUIMIOQUINAS
摘要 Un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1), sal aceptable para uso farmacéutico, solvato o éster hidrolizable in vivo del mismo donde: R1 es un grupo seleccionado entre C3-7carbociclilo, C1-8alquilo, C2-6alquenilo y C2-6alquinilo; donde el grupo está opcionalmente sustituido por 1,2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre fluoro, nitrilo,-OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo o heteroarilo; donde fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, ciano, nitro, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, C1-6alquilo y trifluorometilo; donde R2 es C3-7carbociclilo, opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre: (a) fluoro, -OR4, -NR5R6-CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9. (b) un anillo de 3-8 miembros que contiene opcionalmente 1, 2 o 3 átomos seleccionados entre O, S, -NR8 y con lo cual el anillo está opcionalmente sustituido por C1-3alquilo o fluoro; o (c) fenilo o heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, ciano, nitro, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -NR8COR9, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, C1-6alquilo y trifluorometilo; o R2 es un grupo seleccionado entre C1-8 alquilo, C2-6alquenilo o C2-6alquinilo donde el grupo está sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre hidroxi, amino, C1-6alcoxi, C1-6alquilamino, di(C1-6alquil)amino, N-(C1-6alquil)-N-(fenil)-amino, N-C1-6alquilcarbonilo, N,N-di(C1-6alquil)carbonilo, N-(C1-6alquil)-N-(fenil)carbamoílo, carboxi, fenoxicarbonilo, -NR8COR9, -SO2R10, -SO2NR5R6 y NR8SO2R9; donde R3 es H o en forma independiente R2; R4 es H o un grupo seleccionado entre C1-6alquilo y fenilo, donde el grupo está opcionalmente sustituido por 1 o 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, fenilo, -OR11 y -NR12R13. R5 y R6 son en forma independiente H o un grupo seleccionado entre C1-6alquilo y fenilo donde el grupo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, fenilo, -OR14, -NR15R16, -COOR14, -CONR15R16, -NR15COR16, -SO2R10, -SONR15R16 y NR15SO2R16 o R5 y R6 junto con el átomo de N al cual están unidos forman un sistema de anillos heterocíclico saturado de 4 a 7 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre átomos de O y N, estando dicho anillo opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre fenilo, -OR14, -COOR14, -NR15R16, CONR15R16, -NR15COR16, -SO2R10, -SONR15R16, -NR15SO2R16 o C1-6alquilo (opcionalmente sustituido por 1 o 2 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, -NR15R16 y -OR17 grupos); R10 es H o un grupo seleccionado entre C1-6 alquilo o fenilo, donde el grupo está opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, fenilo, -OR17 y -NR15R16, y cada uno de R7, R8, R9, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17 es en forma independiente H, C1-6alquilo o fenilo; X es H, halo, ciano, nitro, hidroxi, C1-6alcoxi (opcionalmente sustituido por 1s 2 sustituyentes seleccionados entre halo, -OR11 y -NR12R13);, -NR5R6, -COOR7, -NR8COR9, tio, C1-6alquilo (opcionalmente sustituido por 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre halo, -OR17, -NR15R16), -SO2R10 o un grupo seleccionado entre C3-7carbociclilo, C1-8alquilo, C2-6alquenilo o C2-6alquinilo, donde el grupo está opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6 y -NR8SO2R9; Rx es trifluorometilo, -NR5R6, fenilo, naftilo, heteroarilo monocíclico o bicíclico donde un anillo heterocíclico puede ser parcial o totalmente saturado y uno o más átomos de C el anillo pueden formar un grupo carbonilo, y donde cada grupo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, ciano, nitro, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, C1-6alquilo o trifluorometilo; o Rx es un grupo seleccionado entre C3-7carbociclilo, C1-8alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo con lo cual el grupo está opcionalmente sustituido por 1,2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo o heteroarilo; y donde cada grupo fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, ciano, nitro, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COR7, -COOR7, -NR8COR9, SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, C1-6alquilo o trifluorometilo; o Rx y X forman juntos un anillo sulfonamida de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, fenilo o heteroarilo; done fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados en forma independiente entre halo, ciano, nitro, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, C1-6alquilo y trifluorometilo.
申请公布号 AR040700(A1) 申请公布日期 2005.04.13
申请号 AR2003P102688 申请日期 2003.07.25
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 EBDEN, MARK;MEGHANI, PREMJI;BENNION, COLIN;COOK, ANTHONY;BONNERT, ROGER VICTOR
分类号 A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61P1/04;A61P1/12;A61P3/10;A61P5/14;A61P7/04;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P13/08;A61P13/12;A61P15/00;A61P15/06;A61P15/08;A61P17/00;A61P17/02;A61P17/04;A61P17/06;A61P17/08;A61P17/14;A61P19/02;A61P19/08;A61P19/10;A61P21/00;A61P21/04;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/10;A61P25/14;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/04;A61P31/18;A61P35/00;A61P35/04;A61P37/02;A61P37/04;A61P37/06;A61P37/08;A61P43/00;C07D239/48;C07D239/69;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;(IPC1-7):C07D239/48;C07D405/14;A61K31/53 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人
主权项
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