两亲性酞菁抗癌光敏剂的新制备法及其应用

摘要

一种两亲性酞菁抗癌光敏剂的新制备法及其应用，它是以4－磺酸钾基邻苯二甲腈和4－邻苯二甲酰亚氨甲基邻苯二甲腈为原料，首先分别在醇锂溶液中反应生成相应的磺酸钾基取代的半酞菁和邻苯二甲酰亚氨甲基取代的半酞菁作为前驱体，然后，在乙二醇乙醚中进行环合反应，生成二(磺酸钾基)二(邻苯二甲酰亚氨甲基)酞菁锂中间体，再将该中间体在DMF中与金属盐反应，生成含相应中心金属的两亲性酞菁配合物。产物分离经纯化后与聚氧乙烯35蓖麻油、1，2－丙二醇和生理盐水按一定的比例组成的溶液配制成用于光动力治疗癌症的药剂。本合成方法具有合成产物较简单，产率高，易于分离、纯化和产业化，生产成本低等优点。

主权项

1、一种两亲性酞菁抗癌光敏剂的新制备法，其特征在于：用亲水性的4-磺酸钾基邻苯二甲腈和亲脂性的4-邻苯二甲酰亚氨甲基邻苯二甲腈为原料，首先让它们分别在醇锂溶液中反应生成相应的磺酸钾基“半酞菁”和邻苯二甲酰亚氨甲基“半酞菁”作为前驱体，然后，将这两种前驱体按相应的摩尔比，在乙二醇乙醚中进行环合反应，反应结束后，蒸出乙二醇乙醚，固体残留物溶于N，N-二甲基甲酰胺(DMF)中，并加入相应的金属盐，在120-200℃温度下反应，制得主要组份为二(磺酸钾基)二(邻苯二甲酰亚氨甲基)的酞菁金属配合物，副产物为含磺酸钾基与邻苯二甲酰亚氨甲基数目不等的酞菁金属配合物，最后通过柱色谱分离方法，得到目标产物——二(磺酸钾基)二(邻苯二甲酰亚氨甲基)酞菁金属配合物。