摘要 |
Derivados de indazol substituidos como agentes terapéuticos en forma de una base libre o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o un solvato de la sal del mismo, un procedimiento para su preparación, formulaciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos y el uso de dichos compuestos en terapia. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la cual R1 es arilo o heteroarilo cada uno de los cuales está opcionalmente substituido con una o más de los siguientes R3, -OR3, -OCOR3, -COOR3, -COR3, -CONR3R4, -NHCOR3, -NR3R4, -NHSO2R3, -SO2R3, -SO2NR3R4, -SR3, CN, halógeno o NO2, R2 es NO2, NH2, -NR5R6 o -NR6R7; R3 y R4 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6(C3-8cicloalquilo)alquilo C0-6, fluoralquilo C1-6, heterocicloalquilo C0-6, heteroariloalquilo C0-6; y dicho alquilo C1-6, alquenilo C2-6, (cicloalquilo C3-8)alquiloC0-6, fluoralquilo C1-6, heterocicloalquilo C0-6, heteroariloalquilo C0-6 pueden estar substituidos con uno o más B; o R3 o R4 forman conjuntamente un anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros que contienen 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S, y dicho anillo puede estar opcionalmente substituido con uno o más B; B es R10, -COOR10, -COR10, -NHCOR10, -NR10R11, -CONR10R11, -OR10, -SO2NR10R11, CN, halógeno u oxo; R5 es fenilo o heteroarilo cada uno de los cuales están opcionalmente substituido con uno o más de R10, -OR10, -OCOR10, -COOR10, -CONR10R11, -NHCOR10, -NR10R11, -NHSO2R10, -SO2R10, -SO2NR10R11, -SR10, CN, halógeno, o NO2, R6 es H, alquilo C1-6, heterociclo alquilo C0-6, o hidroxi alquilo C1-6; R7 es alquilo C1-6, (cicloalquilo C3-8)alquilo C0-6, cicloalquenilo C5-8 alquilo C0-6 o R5alquilo C1-6; A es H, R8, -OR8, -OCOR8, -COOR8, -CONR8R9, -NHCOR8, -NR8R9, -NHSO2R8, -SO2R8, -SO2NR8R9, -SR8, CN, halógeno, heterocicloalquilo C0-6 o heteroarilalquilo C0-6; R8 y R9 son cada uno independientemente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heterocicloalquilo C0-6, heteroariloalquilo C0-6, y dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heterocicloalquilo C0-6 o heteroariloalquilo C0-6 pueden estar substituidos con uno o más B; o R8 y R9 forman conjuntamente un anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros que contiene 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S, y dicho anillo puede estar sustituido con uno o más B; R10 y R11 cada uno independientemente son H, alquilo C1-6, fluoralquilo C1-6 o hidroxialquilo C1-6; o R10 y R11 forman conjuntamente un anillo heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros que contienen 1 a 4 heteroátomos independientemente seleccionados entre N, O y S y dicho anillo puede estar sustituido con uno o más B; con la condición que dicho compuesto no es 6-amino-3-(4-fluorfenil)-indazol, 6-amino-3-fenil-indazol, 6-nitro-3-fenil-indazol, 6-nitro-3-(4-nitrofenil)-indazol y que dichos compuestos no tienen una quinazolina en posición R5, como base libre o sal del mismo.
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