控释活性化合物的药物制剂

摘要

本发明涉及药物制剂，该药物制剂含有1-环丙基-7-([S，S]-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹诺酮甲酸和/或其药学上可耐受的盐和/或其水合物作为活性化合物，该制剂以所限定的释放速度释放所含的活性化合物。

主权项

1.含有控释活性化合物的、扩散受控的丸剂形式的药物制剂，其包含：(a)10-50％重量的中性小丸或50-95％重量的芯，该中性小丸被10-85％重量的第一包衣覆盖，所述第一包衣或所述芯包含70-99.5％重量的活性化合物和0.5-30％重量的粘合剂，所述活性化合物选自1-环丙基-7-([S，S]-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹诺酮甲酸或其药学上可耐受的盐和/或它们的水合物；和(b)覆盖所述第一包衣或所述芯的扩散包衣，所述扩散包衣包含40-90％重量的膜形成剂、0-50％重量的成孔剂和5-50％重量的增塑剂，所述扩散包衣当覆盖所述第一包衣时占5-40％重量，而当覆盖所述芯时占5-50％重量，其中所述药物制剂活性化合物的平均释放为在2小时内80％至在16小时内80％，并且在第一小时释放中起始释放低于60％的活性化合物。