发明名称 新化合物
摘要 本发明涉及用于在哺乳动物中治疗其中发生不适宜的、过度或不需要的血管生成和/或其中出现过度的Tie2受体活性的疾病的式(I)新化合物。
申请公布号 CN1543346A 申请公布日期 2004.11.03
申请号 CN00815949.1 申请日期 2000.11.20
申请人 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 发明人 J·L·亚当斯;N·W·约翰森;J·H·墨累
分类号 A61K31/4439;A61K31/506;C07D401/04;C07D403/04 主分类号 A61K31/4439
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 马崇德
主权项 1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="A008159490002C1.GIF" wi="1170" he="459" />其中V为CH或N;Ar为萘-2-基、萘-1-基、二环或三环杂芳环,所述环可任选被取代;Y为NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、NR<sup>10</sup>C(Z)NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>、NR<sup>10</sup>C(Z)NR<sup>10</sup>C(Z)OR<sup>11</sup>、NR<sup>10</sup>COOR<sup>11</sup>或NR<sup>10</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>;n为0、1、2、3或4;X为O、CH<sub>2</sub>、S或NH;Z为氧或硫;R<sup>1</sup>独立为氢、X-R<sup>4</sup>、卤素、羟基、任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基亚硫酰基、CH<sub>2</sub>OR<sup>5</sup>、氨基、一或二-C<sub>1-6</sub>烷基氨基、N(R<sup>6</sup>)C(O)R<sup>7</sup>、N(R<sup>6</sup>)S(O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、或任选包含另一个选自O、S和NR<sup>9</sup>的杂原子的5-7元N-杂环基环;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立表示任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基,或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的碳原子一起形成任选取代的C<sub>3-7</sub>环烷基或C<sub>5-7</sub>环烯基环,或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与它们连接的碳原子一起形成包含最多可达3个选自N、O和S的杂原子的任选取代的5-7元杂环基环;R<sup>4</sup>独立为C<sub>1-6</sub>烷基、芳基、芳基C<sub>1-6</sub>烷基、杂环基、杂环基C<sub>1-6</sub>烷基、杂芳基或杂芳基C<sub>1-6</sub>烷基部分,且其中这些部分中的任一部分可任选被取代;R<sup>5</sup>为氢、C(Z)R<sup>12</sup>或任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基C<sub>1-6</sub>烷基或S(O)<sub>2</sub>R<sup>8</sup>;R<sup>6</sup>为氢或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>7</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、芳基、芳基C<sub>1-6</sub>烷基、杂芳基、杂芳基C<sub>1-6</sub>烷基、杂环基或杂环基C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>8</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、芳基、芳基C<sub>1-6</sub>烷基、杂芳基、杂芳基C<sub>1-6</sub>烷基、杂环基或杂环基C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>9</sup>为氢、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基或芳基;R<sup>10</sup>和R<sup>12</sup>独立选自氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷基、芳基、芳基C<sub>1-6</sub>烷基、杂环基、杂环基C<sub>1-6</sub>烷基、杂芳基和杂芳基C<sub>1-6</sub>烷基,其中任何一个可任选被取代;和R<sup>11</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷基、芳基、芳基C<sub>1-6</sub>烷基、杂环基、杂环基C<sub>1-6</sub>烷基、杂芳基或杂芳基C<sub>1-6</sub>烷基,其中任一个可任选被取代;或R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>与氮原子一起可形成任选包含另一个选自O、S或NR<sup>9</sup>的杂原子的5-7元环。
地址 英国英格兰米德尔塞克斯郡