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"INIBIDORES DA DNA-PK". A invenção relaciona-se ao uso dos compostos de fórmula (I) e isómeros, sais, solvatos, formas quimicamente protegidas, e pró-medicamentos dos mesmos, na preparação de um medicamento para inibir a atividade da DNA-PK, em que R^ 1^ e R^ 2^ são independentemente hidrogênio, um grupo alquila de C~ 1-7~ opcionalmente substituído, grupo heterociclila de C~ 3-20~, ou grupo arila de C~ 5-20~, ou podem juntos formar, juntamente com o átomo de nitrogênio ao qual eles estão ligados, um anel heterocíclico opcionalmente substituído tendo de 4 a 8 átomos no anel; X e Y são selecionados de CR^ 4^ e O, O e CR<39>^ 4^ e NR"^ 4^ e N, onde a insaturação está no local apropriado no anel, e onde um de R^ 3^ e R^ 4^ ou R<39>^ 4^ é um grupo heteroarila de C~ 3-20~ ou arila de C~ 5-20~ opcionalmente substituído, e o outro de R^ 3^ e R^ 4^ ou R'^ 4^ é H, ou R^ 3^ e R^ 4^ ou R"^ 4^ juntos são -A-B-, que coletivamente representam um anel aromático opcionalmente substituído, fundido; exceto que quando X e Y forem CR^ 4^ e O, R^ 3^ e R^ 4^ juntos formarem um anel de benzeno fundido, e R^ 1^ e R^ 2^ juntos com o N ao qual eles estão ligados formarem um grupo morfolino, então o benzeno fundido não contenha, como um único substituinte, um substituinte de fenila na posição 8. Os compostos também seletivamente inibem a atividade da DNAPK comparada à PI 3-cinase e/ou à ATM. |
