主权项 |
1.下式的一种肽或其药学上可接受的盐:<img file="A2004100054270002C1.GIF" wi="1571" he="232" />A<sub>16</sub>-A<sub>17</sub>-A<sub>18</sub>-A<sub>19</sub>-Arg-A<sub>21</sub>-Glu-A<sub>23</sub>-A<sub>24</sub>-Arg-Lys-A<sub>27</sub>-A<sub>28</sub>-Gln-A<sub>30</sub>-A<sub>31</sub>-A<sub>32</sub>-A<sub>33</sub>-A<sub>34</sub>-R<sub>3</sub>,其中:A<sub>1</sub>是Ser,Ala,或Dap;A<sub>3</sub>是Ser,Thr,或Aib;A<sub>5</sub>是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH<sub>3</sub>;A<sub>7</sub>是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH<sub>3</sub>;A<sub>8</sub>是Met,Nva,Leu,Val,Ile,Cha,或Nle;A<sub>11</sub>是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Na1,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH<sub>3</sub>;A<sub>12</sub>是Gly或Aib;A<sub>15</sub>是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH<sub>3</sub>;A<sub>16</sub>是Ser,Asn,Ala,或Aib;A<sub>17</sub>是Ser,Thr,或Aib;A<sub>18</sub>是Met,Nva,Leu,Val,Ile,Nle,Cha,或Aib;A<sub>19</sub>是Glu或Aib;A<sub>21</sub>是Val,Cha,或Met;A<sub>23</sub>是Trp或Cha;A<sub>24</sub>是Leu或Cha;A<sub>27</sub>是Lys,Aib,Leu,hArg,Gln,或Cha;A<sub>28</sub>是Leu或Cha;A<sub>30</sub>是Asp或Lys;A<sub>31</sub>是Val,Nle,Cha,或缺失;A<sub>32</sub>是His或缺失;A<sub>33</sub>是Asn或缺失;A<sub>34</sub>是Phe,Tyr,Amp,Aib,或缺失;每一个R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地是H,C<sub>1-12</sub>烷基,C<sub>2-C12</sub>链烯基,C<sub>7-20</sub>苯烷基,C<sub>11-20</sub>萘烷基,C<sub>1-12</sub>羟烷基,C<sub>2-12</sub>羟链烯基,C<sub>7-20</sub>羟苯烷基,或C<sub>11-20</sub>羟萘烷基;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>中的一个且只有一个是COE<sub>1</sub>,其中E<sub>1</sub>是C<sub>1-12</sub>烷基,C<sub>2-12</sub>链烯基,C<sub>7-20</sub>苯烷基,C<sub>11-20</sub>萘烷基,C<sub>1-12</sub>羟烷基,C<sub>2-12</sub>羟链烯基,C<sub>7-20</sub>羟-苯烷基,或C<sub>11-20</sub>羟萘烷基;以及R<sub>3</sub>是OH,NH<sub>2</sub>,C<sub>1-12</sub>烷氧基,或NH-Y-CH<sub>2</sub>-Z其中Y是一个C<sub>1-12</sub>烃部分并且Z是H,OH,CO<sub>2</sub>H,或CONH<sub>2</sub>;条件是A<sub>5</sub>,A<sub>7</sub>,A<sub>8</sub>,A<sub>11</sub>,A<sub>15</sub>,A<sub>18</sub>,A<sub>21</sub>,A<sub>23</sub>,A<sub>24</sub>,A<sub>27</sub>,A<sub>28</sub>,和A<sub>31</sub>中至少一个是Cha,或A<sub>3</sub>,A<sub>12</sub>,A<sub>16</sub>,A<sub>17</sub>,A<sub>18</sub>,A<sub>19</sub>和A<sub>34</sub>中至少一个是Aib。 |