以糖蛋白激素四成员家族的单链形式存在的糖蛋白激素活性的促效剂或拮抗剂

摘要

本发明公开了单链形式的糖蛋白激素四成员家族，其中至少部分成员已在绝大多数脊椎动物中发现。一个单链形式例子是将野生型异源二聚体的α和β亚基或其变异形式共价相连，其中可任选地通过接头成分。在接头成分中还可含有导向激素受体的药物。某些单链形式是糖蛋白激素活性的促效剂，某些是拮抗剂。另一种本发明单链形式化合物例子含有糖蛋白激素的两个β亚基，其中β亚基可相同或不同。“双β”形式是糖蛋白激素活性的拮抗剂。

主权项

1.一种糖蛋白激素活性的促效剂或拮抗剂，其特征在于，它是糖基化或非糖基化的下式所示的蛋白质物质，α-(接头成分)n-β(1)或β-(接头成分)n-α(2)其中，糖蛋白激素选自：促卵泡成熟激素FSH、黄体生成素LH、绒毛膜促性腺激素CG、或促甲状腺激素TSH；n为0或1；α表示糖蛋白激素或其变异形式的共有的α亚基氨基酸序列；β表示糖蛋白激素或其变异形式的β亚基氨基酸序列；其中，所述的变异形式是在α或β亚基的天然氨基酸序列中有1-10个氨基酸被缺失、插入和/或取代所形成的，且所述的缺失、插入或取代所形成的变异体仍然保留天然激素活性。