摘要 |
La presente se refiere a formas cristalinas de lipopéptidos entre los que se incluye la daptomicina, A54145 y lipopéptidos relacionados con la daptomicina. La daptomicina es un antibiótico lipopéptido que posee una potente actividad bactericida contra las bacterias Gram positivas, incluso las cepas resistentes a los antibióticos convencionales. Reivindicación 7: La daptomicina cristalina de acuerdo con la reivindicación 3, caracterizado porque la daptomicina cristalina tiene un grado de pureza del 95%, como mínimo. Reivindicación 20: Una composición farmacéutica que comprende un antibiótico lipopéptido cristalino y un portador farmacéuticamente aceptable, caracterizado porque el antibiótico lipopéptido se selecciona del grupo que consta de daptomicina, A54145 y un lipopéptido relacionado con la daptomicina. Reivindicación 28: Una formulación que comprende un antibiótico lipopéptido cristalino y un portador farmacéuticamente aceptable, caracterizado porque el antibiótico lipopéptido se selecciona del grupo que consta de daptomicina, A54145 y un lipopéptido relacionado con la daptomicina. Reivindicación 33: La formulación de acuerdo con la reivindicación 28, que es una formulación de uso veterinario, caracterizada porque la formulación es un jabón, un champú o una composición farmacéutica. Reivindicación 34: Un método para preparar un lipopéptido cristalino, caracterizado porque el lipopéptido se selecciona del grupo que consta de daptomicina, A54145 y un lipopéptido relacionado con la daptomicina, que comprende los pasos de proporcionar una forma amorfa del lipopéptido y cristalizar el lipopéptido a partir de una solución de cristalización que comprende un catión de una sal, una solución reguladora, un precipitante orgánico y un alcohol de bajo peso molecular. Reivindicación 60: Un método para administrar un lipopéptido cristalino, una sal de éste farmacéuticamente aceptable o una composición farmacéutica que lo contiene, caracterizado porque el lipopéptido se selecciona del grupo que consta de daptomicina, A54145 y un lipopéptido relacionado con la daptomicina, que comprende el paso de administrar a un paciente que lo necesita una cantidad con eficacia terapéutica del lipopéptido cristalino, la sal de éste farmacéuticamente aceptable o una composición farmacéutica que lo contiene. Reivindicación 69: Un método para elaborar un lipopéptido cristalino, caracterizado porque el lipopéptido se selecciona del grupo que consta de daptomicina, A54145 y un lipopéptido relacionado con la daptomicina, que comprende los siguientes pasos: a) proporcionar una forma amorfa de un lipopéptido; b) cristalizar el lipopéptido; y c) recoger el lipopéptido cristalino. Reivindicación 81: Un método para elaborar una daptomicina purificada, que comprende los siguientes pasos: a) fermentar Streptomyces roseosporus con una alimentación de ácido n-decanoico para producir daptomicina en un caldo de fermentación; b) clarificar el caldo de fermentación; c) someter el caldo de fermentación a cromatografía de intercambio de aniones para obtener una preparación de daptomicina enriquecida; d) alterar las condiciones de la preparación de daptomicina, de manera tal que la daptomicina forme micelas; e) separar las micelas de daptomicina del material de bajo peso molecular; f) recoger las micelas de daptomicina; g) cristalizar la daptomicina; y h) recoger la daptomicina cristalina.
|
申请人 |
CUBIST PHARMACEUTICALS, INC. |
发明人 |
KELLEHER, THOMAS J.;LAI, JAN-JI;OLESON, FREDERICK;KEITH, DENNIS;GOVERDHAN, CHANDRIKA |