| 主权项 |
1.式I化合物 或其在医药学上可接受之盐、外消旋物、溶合物 、互变体或旋光异构物,其中: R1是 (a)F, (b)Cl或 (c)Br, R2及R3系独立是 (a)H, (b)卤基, (c)C1-6烷基,其系视需要以OR14.SR11.NR8R9.吗基、二( C1-6)烷胺基、基(经C1-6烷基取代)、啶基(经C 1-6烷基取代)或硫代吗基(经二氧基取代)取代; R4及R5系独立是 (a)H或 (b)C1-6烷基,其系视需要以吗基或四氢喃基取 代; R6是 (a)H; R8及R9系独立是 (a)H, (b) 或 (c)C1-6烷基; R11是 (a)H, (b)苯基,或 (c)C1-6烷基; R14是 (a)H,或 (b)经OH取代之C1-6烷基。2.根据申请专利范围第1项 之化合物,其中R1是Cl。3.根据申请专利范围第2项 之化合物,其中R4及R6是氢。4.根据申请专利范围第 3项之化合物,其中R5是C1-6烷基,其系视需要以OH取 代。5.根据申请专利范围第3项之化合物,其中R5是 以吗基或四氢喃基取代之C1-6烷基。6.根据申 请专利范围第5项之化合物,其中R5是经吗基取代 之C1-6烷基。7.根据申请专利范围第5项之化合物, 其中R5是经四氢-2H-喃基取代之C1-6烷基。8.根据 申请专利范围第3项之化合物,其中R2及R3系独立是 氢或视需要以OH取代之C1-6烷基。9.根据申请专利 范围第3项之化合物,其中R3是氢。10.根据申请专利 范围第3项之化合物,其中R3是卤基。11.根据申请专 利范围第8项之化合物,其中R2是羟甲基。12.根据申 请专利范围第8项之化合物,其中R2是羟乙基。13.根 据申请专利范围第3项之化合物,其中R2是以啶基 、吗基、硫代吗基或基取代之C1-6烷基。 14.根据申请专利范围第13项之化合物,其中R2是经2- 乙基啶基、1,1-二氧撑-4-硫代吗基、4-甲基 基。15.根据申请专利范围第3项之化合物,其中R2 是以NR8R9取代之C1-6烷基。16.根据申请专利范围第 15项之化合物,其中R8及R9系独立是H或 。17.根据申请专利范围第3项之化合物,其中R2是以 OR14或SR11取代之C1-6烷基。18.根据申请专利范围第 17项之化合物,其中R11是C1-4烷基或苯基。19.根据申 请专利范围第1项之化合物,其中R1是Cl;R2是氢视需 要以OR14.啶基、吗基、硫代吗基或基 取代之C1-6烷基;R3是氢或卤基;R4及R6是氢;及R5是系 视需要以吗基或四氢喃基取代之C1-6烷基。20. 根据申请专利范围第1项之化合物,其是: (a)N-(4-氯基)-2-(羟甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij] -5-羧醯胺; (a)N-(4-氯基)-2-(羟甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij] -5-羧醯胺; (b)N-(4-氯基)-2-(羟甲基)-6-氧基-8-(四氢-2H-喃-4- 基甲基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (c)N-(4-氯基)-2-(羟甲基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6H- 咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (d)N-(4-氯基)-2-(羟乙基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6H- 咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (e)N-(4-氯基)-2-(2-吗-4-基乙基)-8-(吗甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (f)N-(4-氯基)-2-[2-(二乙胺基)乙基]-8-(吗甲基)-6 -氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (g)N-(4-氯基)-2-[2-(4-甲基-1-基)乙基]-8-(吗- 4-基甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (h)N-(4-氯基)-2-[2-(2-乙基啶-1-基)乙基]-8-(吗- 4-基甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (i)N-(4-氯基)-2-[3-(4-甲基-1-基)丙基]-8-(吗- 4-基甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (j)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-2-(2-啶-1 -基乙基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (k)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-2-(3-吗-4 -基丙基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (l)N-(4-氯基)-2-[(1,1-二氧撑-4-硫代吗)甲基]-8-(4 -吗甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺 ; (m)N-(4-氯基)-2-[(1,1-二氧撑-4-硫代吗)甲基]-1- 碘基-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]- 5-羧醯胺; (n)N-(4-氯基)-2-(3-羟丙基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6 H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (o)2-{[(胺羰基)胺基]甲基}-N-(4-氯基)-8-(4-吗甲 基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (p)N-(4-氯基)-2-[(1R)-1-羟乙基]-8-(4-吗甲基)-6-氧 基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (q)N-(4-氯基)-2-(甲氧基甲基)-8-(4-吗甲基)-6-氧 基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (r)N-(4-氯基)-2-[(乙磺胺基)甲基]-8-(4-吗甲基)-6 -氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (s)N-(4-氯基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-2-[(苯磺胺基) 甲基]-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (t)N-(4-氯基)-2-[(甲胺基)甲基]-8-(4-吗甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (u)N-(4-氯基)-2-[(二甲胺基)甲基]-8-(4-吗甲基)-6 -氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (v)N-(4-氯基)-2-(2-羟乙基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1- ij]-5-羧醯胺;或 (w)N-(4-氯基)-2-(2-羟乙基)-6-氧基-8-(四氢-2H-喃- 4-基甲基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺。21.根 据申请专利范围第1项之化合物,其是: (a)N-(4-氯基)-2-(2-羟甲基)-6-氧基-8-(四氢-2H-喃- 4-基甲基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (b)N-(4-氯基)-2-(羟甲基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6H- 咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (c)N-(4-氯基)-2-(羟乙基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6H- 咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (d)N-(4-氯基)-2-(2-吗-4-基乙基)-8-(吗甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (e)N-(4-氯基)-2-[(1,1-二氧撑-4-硫代吗)甲基]-8-(4 -吗甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺 ; (f)N-(4-氯基)-2-[(1,1-二氧撑-4-硫代吗)甲基]-1- 碘基-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]- 5-羧醯胺; (g)N-(4-氯基)-2-(3-羟丙基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6 H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (h)2-{[(胺羰基)胺基]甲基}-N-(4-氯基)-8-(4-吗甲 基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (i)N-(4-氯基)-2-[(1R)-1-羟乙基]-8-(4-吗甲基)-6-氧 基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (j)N-(4-氯基)-2-(甲氧基甲基)-8-(4-吗甲基)-6-氧 基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (k)N-(4-氯基)-2-[(乙磺胺基)甲基]-8-(4-吗甲基)-6 -氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (l)N-(4-氯基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-2-[(苯基磺胺 基)甲基]-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (m)N-(4-氯基)-2-[(甲胺基)甲基]-8-(4-吗甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (n)N-(4-氯基)-2-[(二甲胺基)甲基]-8-(4-吗甲基)-6 -氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺;或 (o)N-(4-氯基)-2-(2-羟乙基)-6-氧基-8-(四氢-2H-喃- 4-基甲基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺。22.根 据申请专利范围第1项之化合物,其是: (gg)N-(4-氯基)-2-(羟甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij ]-5-羧醯胺; (hh)N-(4-氯基)-2-(羟甲基)-6-氧基-8-(四氢-2H-喃-4 -基甲基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (ii)N-(4-氯基)-2-(羟甲基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6H -咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (jj)N-(4-氯基)-2-(羟乙基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6H -咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (kk)N-(4-氯基)-2-(2-吗-4-基乙基)-8-(吗甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (ll)N-(4-氯基)-2-[2-(二乙胺基)乙基]-8-(吗甲基)- 6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (mm)N-(4-氯基)-2-[2-(4-甲基-1-基)乙基]-8-(吗 -4-基甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (nn)N-(4-氯基)-2-[2-(2-乙基啶-1-基)乙基]-8-(吗 -4-基甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (oo)N-(4-氯基)-2-[3-(4-甲基-1-基)丙基]-8-(吗 -4-基甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (pp)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-2-(2-啶- 1-基乙基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (qq)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-2-(3-吗- 4-基丙基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (rr)N-(4-氯基)-2[(1,1-二氧撑-4-硫代吗)甲基]-8-(4 -吗甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij-5-羧醯胺; (ss)N-(4-氯基)-2[(1,1-二氧撑-4-硫代吗)甲基]-1- 碘基-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]- 5-羧醯胺; (tt)N-(4-氯基)-2-(3-羟丙基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基- 6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (uu)2-{[(胺羰基)胺基]甲基}-N-(4-氯基)-8-(4-吗甲 基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (vv)N-(4-氯基)-2[(1R)-1-羟乙基]-8-(4-吗甲基)-6-氧 基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (ww)N-(4-氯基)-2-(甲氧基甲基)-8-(4-吗甲基)-6-氧 基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (xx)N-(4-氯基)-2-[(乙磺胺基)甲基]-8-(4-吗甲基)- 6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (yy)N-(4-氯基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-2-[(苯磺胺基 )甲基]-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (zz)N-(4-氯基)-2-[(甲胺基)甲基]-8-(4-吗甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (aaa)N-(4-氯基)-2-[(二甲胺基)甲基]-8-(4-吗甲基) -6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (bbb)N-(4-氯基)-2-(2-羟乙基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1 -ij]-5-羧醯胺;或 (ccc)N-(4-氯基)-2-(2-羟乙基)-6-氧基-8-(四氢-2H- 喃-4-基甲基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (ddd)N-(4-氯基)-2-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]-8-(4-吗 甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (eee)N-(4-氯基)-2-[1,2-二羟基-1-(羟甲基)乙基]-8-(4- 吗甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (fff)N-(4-氯基)-2-[(乙磺醯基)甲基]-8-(4-吗甲基) -6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (ggg)N-(4-氯基)-2-[(乙亚硫醯基)甲基]-8-(4-吗甲 基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (hhh)2-{[双(2-羟乙基)胺基]甲基}-N-(4-氯基)-8-(4-吗 甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (iii)N-(4-氯基)-2-[(2-羟乙基)甲基]-8-(4-吗甲基)- 6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (jjj)N-(4-氯基)-2-(1,2-二羟乙基)-8-(4-吗甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (kkk)N-(4-氯基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-2-(1,2,3-三羟 丙基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (lll)N-(4-氯基)-2-[3-羟基-2-(羟甲基)丙基]-8-(4-吗 甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (mmm)N-(4-氯基)-1-(羟甲基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧 基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (nnn)N-(4-氯基)-1-(2-羟乙基)-8-(吗-4-基甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (ooo)N-(4-氯基)-1-(3-羟丙基)-8-(吗-4-基甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (ppp)N-(4-氯基)-1-(2-吗-4-基乙基)-8-(吗-4-基甲 基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (qqq)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-1-(2-硫代 吗-4-基乙基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (rrr)N-(4-氯基)-1-[2-(1,1-二氧撑硫代吗-4-基)乙 基]-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij] -5-羧醯胺; (sss)N-(4-氯基)-1-[2-(4-甲基-1-基)乙基]-8-(吗 -4-基甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯 胺; (ttt)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-1-(2- -1-基乙基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (uuu)1-[(乙醯基胺基)甲基]-N-(4-氯基)-8-(吗-4-基 甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (vvv)N-(4-氯基)-1-[(1S)-1-羟乙基]-8-(吗-4-基甲基) -6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (www)N-(4-氯基)-1-(1H-咪唑-1-基甲基)-8-(吗-4-基 甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (xxx)1-(1H-1,2,3-苯并三唑-1-基甲基)-N-(4-氯基)-8-( 吗-4-基甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧 醯胺; (yyy)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-1-(啶-3 -基甲基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (zzz)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-1-{[({[3-( 三氟甲基)苯基]胺基}羰基)胺基]甲基}-6H-咯并[3, 2,1-ij]-5-羧醯胺; (aaaa)N-(4-氯基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-2-[2-(3-氧基 -1-氮呾基)乙基]-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (bbbb)N-(4-氯基)-2-[2-(3-羟基-1-氮呾基)乙基]-8-(4- 吗甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (cccc)N-(4-氯基)-2-(2,3-二羟丙基)-8-(4-吗甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (dddd)N-(4-氯基)-2[(1S)-1-羟乙基]-8-(4-吗甲基)-6- 氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (eeee)N-(4-氯基)-2-[2-(1H-咪唑-1-基)乙基]-8-(吗-4- 基甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (ffff)N-(4-氯基)-2-[2-(1H-咪唑-2-基)乙基]-8-(4-吗 甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (gggg)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-2-[2-(4H-1 ,2,4-三唑-3-基)乙基]-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯 胺; (hhhh)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-2-[2-(1H- 四唑-5-基)乙基]-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺; (iiii)N-(4-氯基)-8-(吗-4-基甲基)-6-氧基-2-(2- -1-基乙基)-6H-咯并[3,2,1-ij]琳-5-羧醯胺;或 (jjjj)4-{2-[5-{[(4-氯基)胺基]羰基}-8-(吗-4-基甲 基)-6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-2-基]乙基}-1 -羧酸特丁酯。23.根据申请专利范围第1项之化合 物,其是N-(4-氯基)-2-(羟乙基)-6-氧基-8-(四氢-2H- 喃-4-基甲基)-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺。 24.根据申请专利范围第1项之化合物,其是N-(4-氯 基)-2-(羟甲基)-8-(4-吗甲基)-6-氧基-6H-咯并[3,2, 1-ij]-5-羧醯胺。25.根据申请专利范围第1项之 化合物,其是N-(4-氯基)-2-(羟乙基)-8-(4-吗琳甲基) -6-氧基-6H-咯并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺。26.根据 申请专利范围第1项之化合物,其是N-(4-氯基)-2-( 羟甲基)-6-氧基-8-(四氢-2H-喃-4-基甲基)-6H-咯 并[3,2,1-ij]-5-羧醯胺。27.一种治疗或抑制病毒 感染哺乳类动物之医药组成物,其包含有效量之根 据申请专利范围第1项之化合物及在医药学上可接 受之载体。28.根据申请专利范围第1项之化合物, 其系用于制备用于治疗或抑制病毒DNA聚合之药 剂。29.根据申请专利范围第27项之医药组成物,其 中该感染系来自疹病毒。30.根据申请专利范围 第29项之医药组成物,其中该疹病毒是1型单纯 疹病毒、2型单纯疹病毒、疹病毒带状水痘、 巨细胞病毒、非洲淋巴细胞瘤病毒、人类疹病 毒6.人类疹病毒7.人类疹病毒8及其它的人类 疹病毒。31.根据申请专利范围第29项之医药组 成物,其中该疹病毒是1型单纯疹病毒、2型单 纯疹病毒、疹病毒带状水痘、巨细胞病毒、 非洲淋巴细胞瘤病毒、人类疹病毒6.人类疹 病毒7或人类疹病毒8。32.根据申请专利范围第29 项之医药组成物,其中该疹病毒是人类巨细胞病 毒。33.根据申请专利范围第27项之医药组成物,其 中该有效量之根据申请专利范围第1项之化合物系 经口、非经肠、局部、直肠、鼻、舌下、阴道内 或皮下投予。34.根据申请专利范围第27项之医药 组成物,其中该根据申请专利范围第1项之化合物 的有效量系为每公斤体重计从约0.1至约300毫克的 量。35.根据申请专利范围第34项之医药组成物,其 中该根据申请专利范围第1项之化合物的有效量系 为每公斤体重计从约1至约30毫克的量。36.根据申 请专利范围第27项之医药组成物,其中该哺乳类是 人类。37.根据申请专利范围第27项之医药组成物, 其中该哺乳类是食用性动物或作伴用动物。 |
