发明名称 1,4,5-三-菲之抗抑郁性杂环甲基衍生物
摘要 下式化合物:可用于治疗忧郁(包括但不限制为重要忧郁症,儿童期忧郁,以及心情恶劣),焦虑,恐慌症,创伤后压力疾病,经前不安症,注意力不足症(过动或不过动),强迫观念及强迫行为症,社会焦虑症,泛焦虑症,肥胖,饮食疾病如神精性厌食症,神精性贪食,血管舒缩潮红,古柯硷及酒瘾,性功能障碍及相关疾病。
申请公布号 TW589316 申请公布日期 2004.06.01
申请号 TW091108669 申请日期 2002.04.26
申请人 惠氏公司 发明人 梅根德朗;盖瑞保罗史塔克
分类号 C07D493/04 主分类号 C07D493/04
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路二段七十七号八楼;李明宜 台北市大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种式I之化合物,其中:R1,R3,R4,R5及R7各自独立为氢,卤素,氰基,羧醯胺基,含2至6碳原子之烷氧羰基,三氟甲基,含1至6碳原子之烷基,含1至6碳原子之烷氧基,含2至6碳原子之烷醯氧基,胺基,单-或二-烷胺基(其中各烷基含有1至6碳原子),含2至6碳原子之烷醯胺基,或含1至6碳原子之烷磺醯胺基;R2及R6为氢或含1至6碳原子之烷基;Z为CR7或N;X为O,S,H2或F2;位于a及b之点线代表一选择性双键;以及n为整数0,1或2;或其医药可接受盐。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,含1至6碳原子之烷基,或含1至6碳原子之烷氧基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2为氢或低级烷基。4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3,R4及R5各自独立选自氢,羟基,卤素,氰基,羧醯胺基,含1至6碳原子之烷基,以及含1至6碳原子之烷氧基。5.如申请专利范围第1项之化合物,其中R6为氢。6.如申请专利范围第1项之化合物,其中X为O或H2。7.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为氢,羟基,卤素,氰基,三氟甲基,含1至6碳原子之烷基,或含1至6碳原子之烷氧基:R2为氢,甲基,或乙基;R3,R4及R5较佳各自独立选自氢,羟基,卤素,氰基,羧醯胺基,含1至6碳原子之烷基,以及含1至6碳原子之烷氧基;Z为CR7,R7为氢,羟基,卤素,氰基,羧醯胺基,含1至6碳原子之烷基,或含1至6碳原子之烷氧基;n为整数0或1;或其医药可接受盐。8.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为氢,卤素或甲氧基;R2及R6为氢:R3,R4及R5较佳各自独立选自氢,卤素以及氰基;Z为CR7,R7为氢,卤素,或氰基;n为0以及杂环之点线代表一双键;或其医药可接受盐。9.如申请专利范围第1项之化合物,其为3-[4-(5-氟-1H--3-基)-3,6-二氢-2H-啶-1-基甲基]-2,3-二氢-7H-喃并[2,3-f][1,4]苯并二英-7-酮或其医药可接受盐。10.如申请专利范围第1项之化合物,其为5-氟-3-[1,2,3,6-四氢-1-[(2,3,8,9-四氢-7H-喃并[2,3-f][1,4]苯并二英-2-基)甲基]-4-啶基]-1H-或其医药可接受盐。11.如申请专利范围第1项之化合物,其为3-[4-(1H--3-基)-3,6-二氢-2H-啶-1-基甲基]-2,3,6,7-四氢-1,4,5-三-菲-8-酮或其医药可接受盐。12.如申请专利范围第1项之化合物,其为3-{1-(2,3,8,9-四氢-7H-[1,4]二英并[2,3-h]烯-2-基甲基)-1,2,3,6-四氢啶-4-基}-1H-或其医药可接受盐。13.一种式II之化合物,其中:R1为氢,卤素,氰基,羧醯胺基,含2至6碳原子之烷氧羰基,三氟甲基,含1至6碳原子之烷基,含1至6碳原子之烷氧基,含2至6碳原子之烷醯氧基,胺基,单-或二-烷胺基(其中各烷基含有1至6碳原子),含2至6碳原子之烷醯胺基,或含1至6碳原子之烷磺醯胺基;R2为氢或含1至6碳原子之烷基;X为O,S,H2或F2;以及Y为羟基,卤素,含1至6碳原子之烷磺酸,三氟甲基磺酸或苯磺酸,其中苯环可经卤素,硝基,三氟甲基,氰基,含1至6碳原子之烷基,或含1至6碳原子之烷氧基选择性取代,以及点线代表一选择性双键。14.如申请专利范围第13项之化合物,其为:[7-酮基-2,3-二氢-7H-[1,4]二英并[2,3-h]烯-2-基]甲基4-甲基苯磺酸酯;2,3,8,9-四氢-7H[1,4]二英并[2,3-h]烯-2-基甲基4-甲基苯磺酸酯;或[7-酮基-2,3,8,9-四氢-7H[1,4]二英并[2,3-h]烯-2-基]甲基4-甲基苯磺酸酯。15.一种用于治疗患有选自忧郁、焦虑、恐慌症、创伤后压力疾病、经前不安症、注意力不足症、强迫观念及强迫行为症、社会焦虑症、泛焦虑症、肥胖、饮食失调、血管舒缩潮红、古柯硷及酒瘾、及性功能障碍状况患者之医药组成物,其包括以式I之化合物作为活性成分,以及一医药可接受载剂或赋形剂:其中:R1,R3,R4,R5及R7各自独立为氢,卤素,氰基,羧醯胺基,含2至6碳原子之烷氧羰基,三氟甲基,含1至6碳原子之烷基,含1至6碳原子之烷氧基,含2至6碳原子之烷醯氧基,胺基,单-或二-烷胺基(其中各烷基含有1至6碳原子),含2至6碳原子之烷醯胺基,或含1至6碳原子之烷磺醯胺基;R2及R6为氢或含1至6碳原子之烷基;Z为CR7或N;X为O,S,H2或F2;位于a及b之点线代表一选择性双键;以及n为整数0,1或2;或其医药可接受盐。16.如申请专利范围第15项之医药组成物,其中状况为忧郁。17.如申请专利范围第15项之医药组成物,其中状况为强迫观念及强迫行为症,恐慌症发作,泛焦虑症或社会焦虑症。
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