摘要 |
Un compuesto heteroarilo que contiene nitrógeno, que tiene la estructura de la fórmula (1) en la cual m, n y p son independientemente 0 o 1; A es -C(Z1)-, -C(Z1)-NH-, SO2 o un enlace covalente; donde Z1 es oxígeno o azufre; R1 es hidrógeno, alquilo optativamente sustituido, alquenilo optativamente sustituido, alquinilo optativamente sustituido, cicloalquilo optativamente sustituido, heterociclilo optativamente sustituido, arilo optativamente sustituido, o heteroarilo optativamente sustituido; R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o R1, R2 y A cuando se toman en conjunto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un heterociclo portador de nitrógeno; R3 es alquilo optativamente sustituido, cicloalquilo optativamente sustituido, heterociclilo optativamente sustituido, arilo optativamente sustituido, o heteroarilo optativamente sustituido, R4 es hidrógeno, alquilo optativamente sustituido, cicloalquilo optativamente sustituido, heterociclilo optativamente sustituido, arilo optativamente sustituido, o heteroarilo optativamente sustituido; T es -O-, -S(O)q, o -NR5-; en donde q es 0, 1 o 2 y R5 es hidrógeno, alquilo optativamente sustituido, cicloalquilo optativamente sustituido, heterociclilo optativamente sustituido, arilo optativamente sustituido, o heteroarilo optativamente sustituido, X1, X2 y X3 son independientemente -CR6 o nitrógeno, en donde R6 es hidrógeno, alquilo optativamente sustituido, cicloalquilo optativamente sustituido, heterociclilo optativamente sustituido, arilo optativamente sustituido, o heteroarilo optativamente sustituido; con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 es nitrógeno. Y1 es alquileno inferior o carbonilo; Y2 es alquileno inferior u oxígeno; y Z es azufre, oxígeno o -NR5- con la condición de que cuando A es un enlace covalente, R1 y R2 ambos son hidrógeno, y Z es -NH-, m, n y p todos no pueden ser 0; y cuando m es 0 Y2 es metileno, y Z es -NH-, R3 no puede ser alquilo inferior; y cuando Z es -NH-, R4 no puede ser feniletilo; y cuando A es un enlace covalente, R1 y R2 ambos son hidrógeno, Y2 es metileno, y R4 es metilo o etilo, R3 no puede ser alquilo inferior o fenilo insustituido; y cuando A es un enlace covalente, R1 y R2 ambos son hidrógeno, T es oxígeno, Z es nitrógeno o Y2 es metileno, R4 no puede ser cicloalquilo o fenilo insustituido; que eleva la expresión celular del gen ABCA-1, promoviendo el flujo de colesterol de células y aumentando los niveles de HDL en el plasma de un mamífero, en particular seres humanos. Los compuestos son útiles para tratar una enfermedad e la arteria coronaria. También se describen composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos; un compuesto que baja el colesterol LDL y el uso de dichos compuestos para la preparación de las composiciones farmacéuticas.
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