| 主权项 |
1.一种式(I)化合物, [区]-[区]-[区]-[区] (I), 或其药学上可接受之盐类, 其中 [区]是具有如下式之基团, 其中符号〝*〞表示式(2.0.0)所代表之基团与区 之相接点;R4是H;R6是H;A是苯基;R5a是直接键;W1是-CO-; 及R27是选自C1-C4烷基,CH3OC1-C4伸烷基,CF3CH2-, 其中,符号〝→〞表示R27连接至W之点,Rx是C1-C4烷基 或C1-C4烷氧基,Ry是C1-C4烷基且R2是OH,OCH3,NH2或NHCOCH3; [区]是伸乙基; [区]是氮杂二环[3.2.1]辛基,氮杂二环[3.1.0]己基,3 -氧杂氮杂二环[3.3.1]壬基或3-硫杂氮杂二环[3.3.1] 壬基;及 [区]系选自以下之基团:2.如申请专利范围第1项 之式(I)化合物,其系选自如下群体中: N-{3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[3.2.1 ]辛-8基]-1-苯丙基}环丁烷羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}环丁烷羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}环丁烷羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}四氢化-2H-喃-4-羰基醯胺; 1-乙醯二N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8- 氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰基醯 胺; 1-羟基-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}环戊烷羰基醯胺; 2-甲基-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}环丙烷羰基醯胺; 2-环丙基-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8- 氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}乙醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}四氢化-3-喃羰基醯胺; 3,3,3-三氟代-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基) -8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}丙醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}四氢化-2-喃羰基醯胺; 1-(乙醯胺基)-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基 )-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}环戊烷羰基醯 胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}乙醯胺; 1-甲氧基-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8- 氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}环戊烷羰基醯胺; 1-胺基-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}环戊烷羰基醯胺; 1-甲基-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-2-合氧基-4-咯烷 羰基醯胺; 1-乙醯-N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基]-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}乙醯胺; N-{(1S)-3-[6-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-3-氮杂二环[3.1. 0]己-3基]-1-苯丙基}-环丁烷羰基醯胺; 2-环丙基-N-{(1S)-3-[3-挂-(3-{4-[(甲磺醯)胺基]基}-1, 2,4-恶二唑-5基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基} 乙醯胺; N-{(1S)-3-[7-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-3-氮杂-9-氮 杂二环[3.3.1]壬-9基]-1-苯丙基}环丁烷羰基醯胺; 2-环丙基-N-{(1S)-3-[7-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-3- 氮杂-9-氮杂二环[3.3.1]壬-9基]-1-苯丙基}乙醯胺; 3,3,3-三氟代-N-{(1S)-3-[7-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基] -3-氮杂-9-氮杂二环[3.3.1]壬-9基]-1-苯丙基}丙醯胺; N-{(1S)-3-[7-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-3-氮杂-9-氮 杂二环[3.3.1]壬-9基]-1-苯丙基}环丁烷羰基醯胺; 2-环丙基-N-{(1S)-3-[7-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-3- 氮杂-9-氮杂二环[3.3.1]壬-9基]-1-苯丙基}乙醯胺; N-{(1S)-3-[7-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-3-硫杂-9-氮 杂二环[3.3.1]壬-9基]-1-苯丙基}环丁烷羰基醯胺; 2-环丙基-N-{(1S)-3-[3-桥-(2-(4氟代苯基)乙醯)胺基]-8- 氮杂二环[3.2.1]辛-8基}-1-苯丙基]乙醯胺; N-[(1S)-3-(3-{[3-桥-(4-氟代苯基)丙醯]胺基}-8-氮杂二 环[3.2.1]辛-8基)-1-苯丙基]环丁烷羰基醯胺; N-[(1S)-3-(3-{[3-挂-(4-氟代苯基)丙醯]胺基}-8-氮杂二 环[3.2.1]辛-8基)-1-苯丙基]环丁烷羰基醯胺; 2-环丙基-N-[(1S)-3-(3-挂-{[2-(4-氟代苯基)乙醯]胺基}- 8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基)-1-苯丙基]乙醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-1-丙醯-3-丁啶羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}四氢化-3-喃羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}四氢化-2H-喃-4-羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}四氢化-2-喃羰基醯胺; 1-乙醯-N-{(1S)-3-[3-桥-(1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-桥-(1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛 -8基]-1-苯丙基}-1-丙醯-3-丁啶羰基醯胺; 3-[({(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二 环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}胺基)羰基]-1-丁啶羧酸 甲酯; N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-1-丙醯-3-丁啶羰基醯胺; 1-乙醯-N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-2-丁啶羰基醯胺; 2-甲氧基-N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8- 氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}乙醯胺; 3-甲氧基-N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8- 氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}丙醯胺; 1-甲基-N-{(1S)-3-[3-桥-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-2-合氧基-4-咯烷 羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(2-乙基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-1-丙醯-3-丁啶羰基醯胺; 1-乙醯-N-((1S)-1-苯基-3-{3-挂-[2-(三氟代甲基)-1H-苯 并咪唑-1基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基}丙基)-3-丁 啶羰基醯胺; N-((1S)-1-苯基-3-{3-挂-[2-(三氟代甲基)-1H-苯并咪唑-1 基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基}丙基)-1-丙醯-3-丁啶 羰基醯胺; N-((1S)-1-苯基-3-{3-挂-[2-(三氟代甲基)-1H-苯并咪唑-1 基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基}丙基)乙醯胺; 2-[乙醯(甲基)胺基]-N-((1S)-1-苯基-3-{3-挂-[2-(三氟代 甲基)-1H-苯并咪唑-1基]-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基}丙 基)乙醯胺; 1-乙醯-N-{(1S)-3-[3-挂-(1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛 -8基]-1-苯丙基}-1-丙醯-3-丁啶羰基醯胺; 1-乙醯-N-{(1S)-3-[3-挂-(5-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(5-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-1-丙醯-3-丁啶羰基醯胺; 1-乙醯-N-{(1S)-3-[3-挂-(5-氟代-2-甲基-1H-苯并咪唑-1 基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰 基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(5-氟代-2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-1-丙醯-3-丁啶羰 基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰基醯胺; 2-[乙醯(甲基)胺基]-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪 唑-1基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}乙醯胺; 3-[乙醯(甲基)胺基]-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪 唑-1基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}丙醯胺; 1-乙醯-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-咯烷羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-1-(三氟代甲基)环丙烷羰基 醯胺; 2-甲氧基-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8- 氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}乙醯胺; 3-甲氧基-N-{(1S)-3-[3-挂-(2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8- 氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}丙醯胺; 1-乙醯-N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-2-甲基-1H-苯并咪唑-1 基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰 基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰基醯胺; 1-甲基-N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-2-甲基-1H-苯并咪唑-1 基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰 基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-1-丙醯-3-丁啶羰 基醯胺; 2-甲氧基-N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-2-甲基-1H-苯并咪唑- 1基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}乙醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-2-甲基-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}乙醯胺; 3-甲氧基-N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-2-甲基-1H-苯并咪唑- 1基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}丙醯胺; 2-[乙醯(甲基)胺基]-N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-2-甲基-1H- 苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基} 乙醯胺; 3-[乙醯(甲基)胺基]-N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-2-甲基-1H- 苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基} 丙醯胺; 3-乙基-N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-三甲撑氧羰基醯 胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-甲基-3-三甲撑氧羰基醯胺 ; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪唑-基)-8-氮杂二环[3 .2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-三甲撑氧羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-1-甲基-3-丁啶羰基醯胺; 1-乙醯-N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮 杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-丁啶羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-1-丙醯-3-丁啶羰基醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-2-甲氧基乙醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}乙醯胺; N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪唑-1基)-8-氮杂二环[ 3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}-3-甲氧基丙醯胺; 2-[乙醯(甲基)胺基]-N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪 挫-1基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}乙醯胺; 及 3-[乙醯(甲基)胺基]-N-{(1S)-3-[3-挂-(4-氟代-1H-苯并咪 唑-1基)-8-氮杂二环[3.2.1]辛-8基]-1-苯丙基}丙醯胺; 及其药学上可接受之盐类。3.如申请专利范围第1 或2项之式(I)化合物,其系用来预防或治疗由CCR5趋 化性原浆致活素受体活性所调节之疾病或症状,或 与CCR5趋化性原浆致活素受体活性有关之疾病或症 状。4.如申请专利范围第1或2项之式(I)化合物,其 系用来预防或治疗人类免疫缺乏病毒(HIV)之感染, 包括预防或治疗由该HIV感染所致之后天免疫不全 症(AIDS)。5.如申请专利范围第1或2项之式(I)化合物 ,其系用来预防或治疗呼吸性疾病。6.如申请专利 范围第1或2项之式(I)化合物,其系用于制造药物以 预防或治疗由CCR5趋化性原浆致活素受体活性所调 节之疾病或症状,或与CCR5趋化性原浆致活素受体 活性有关之疾病或症状。7.如申请专利范围第1或2 项之式(I)化合物,其系用于制造药物以预防或治疗 人类免疫缺乏病毒(HI)之感染,包括预防或治疗由 该HIV感染所致之后天免疫不全症(AIDS)。8.如申请 专利范围第1或2项之式(I)化合物,其系用于制造药 物以预防或治疗呼吸性疾病。9.一种用来预防或 治疗由CCR5趋化性原浆致活素受体活性所调节之疾 病或症状或与CCR5趋化性原浆致活素受体活性有关 之疾病或症状、或用来预防或治疗人类免疫缺乏 病毒(HIV)之感染、后天免疫不全症(AIDS)或呼吸性 疾病之药学组成物,其含有如申请专利范围第1或2 项之式(I)化合物或其药学上可接受之盐类,以及药 学上可接受之赋形剂、稀释剂或载剂。 |
