α－芳基乙醇胺及其用作β－3肾上腺素能受体激动剂的用途,申请号CN01817626.7-传众专利搜索

发明名称	α－芳基乙醇胺及其用作β－3肾上腺素能受体激动剂的用途
摘要	本发明提供了式(I)所示β<SUB>3</SUB>肾上腺素能受体激动剂，其中Ar是吡啶基、噁唑基、噻唑基或苯基；R<SUB>5</SUB>是5元或6元杂环；X是一个键或氧；且Y是一个键、亚烷基、OCH<SUB>2</SUB>、CH<SUB>2</SUB>O或氧；其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的可药用盐。本发明还提供了用于制备式(I)化合物的中间体，以及式(I)化合物、其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的可药用盐与抗肥胖剂的组合。
申请公布号	CN1469876A	申请公布日期	2004.01.21
申请号	CN01817626.7	申请日期	2001.10.04
申请人	辉瑞产品公司	发明人	R·F·戴;J·A·拉方丹
分类号	C07D417/14;C07D413/12;C07D417/12;C07D401/12;C07D409/14;C07D263/32;C07D277/24;C07D233/64;C07D401/04;C07D231/12;C07D271/10;C07D271/06;C07D285/06;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/421;A61K31/426;A61K31/4164;A61P3/10;A61P3/04	主分类号	C07D417/14
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	唐晓峰
主权项	1.式(I)化合物，<img file="A0181762600021.GIF" wi="999" he="402" />其立体异构体和前药，以及所述化合物、立体异构体和前药的可药用盐，其中：Ar是吡啶基、噁唑基、噻唑基或苯基；R是氢、羟基、氧代基、卤素、-CF<sub>3</sub>、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-NR<sub>9</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-NR<sub>9</sub>COR<sub>10</sub>或-SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>；R<sub>1</sub>是氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基或羟基；R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>独立地为氢或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；R<sub>5</sub>是具有1-4个选自氧、硫或氮的杂原子的5或6元杂环；R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地为氢、卤素、氰基、氧代基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)酰基、-CO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>、-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、羟基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-CONR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-NR<sub>9</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>或-SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>；-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，所述基团任选被下列基团取代：-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、卤素、芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基、烷基烷氧基、羟基、-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-NR<sub>9</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>或杂环；-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基，所述基团任选被下列基团取代：-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、卤素、芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基、烷基烷氧基、羟基、-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-NR<sub>9</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>或杂环；芳基，所述基团任选被下列基团取代：-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、卤素、芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基、烷基烷氧基、羟基、-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-NR<sub>9</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>或杂环；或杂环，所述基团任选被下列基团取代：-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、卤素、芳基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基、烷基烷氧基、羟基、-NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-NR<sub>9</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>或杂环；R<sub>8</sub>是氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或卤素；R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>独立地为氢、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、烷基烷氧基、-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、芳基或杂环；X是一个键或氧，且Y是一个键、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-OCH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>O-或氧；条件是：(i)当Ar是苯基时，R是-NR<sub>9</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>、-SO<sub>2</sub>NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>或-SO<sub>2</sub>R<sub>9</sub>；和(ii)当Ar是苯基、-NR<sub>9</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>10</sub>，且R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>都是氢时，R<sub>5</sub>不是咪唑基。
地址	美国康涅狄格州