PYRIDINE MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

A találmány tárgyát eljárás képezi mátrix metalloproteináz enzimekgátlására emlősöknél; a találmány szerinti eljárásnál MMP enzimetgátló mennyiségben (I),(II), (III), (IV) vagy (V) általános képletűvegyületet adnak. A találmány tárgyához tartoznak maguk az (I), (II),(III), (IV) és (V) általános képletű vegyületek, ezek gyógyászatilagmegfelelő sói, valamint ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények is.Az (I) általános képletben R1 és R2 jelentése például egymástólfüggetlenül hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, alkil-, alkoxi-,alkenil-, alkinilcsoport, -NO2, -NR4R5, -CN vagy -CF3; E jelentéseegymástól függetlenül O vagy S; A és B jelentése egymástól függetlenül-OR4 vagy -NR4R5; R4 és R5 jelentése egymástól függetlenül például H,1-6 szénatomos alkil-, 2-6 szénatomos alkenil-, alkinil-, (CH2)n-aril-, (CH2)n-cikloalkil-, (CH2)n-heteroarilcsoport vagy R4 és R5 anitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak 3-8 tagú gyűrűtképeznek, ahol ezen gyűrű adott esetben szubsztituált vagyszubsztituálatlan; n értéke 0-tól 6-ig terjedő egész szám. a (II)általános képletben R1 és R2 jelentése az (I) általános képletnélmegadott azonos, R4 jelentése egymástól függetlenül H, alkil-,alkenil-, alkinil-, (CH2)n-aril-, (CH2)n-cikloalkil- vagy (CH2)n-heteroarilcsoport; a (III) általános képletben R1 és R2 jelentése az(I) általános képletnél megadott azonos, R4 és R5 jelentése egymástólfüggetlenül H, alkil-, alkenil-, alkinil-, (CH2)n-aril-, (CH2)n-cikloalkil-, (CH2)n-heteroarilcsoport, ahol mindegyik CH2 csoportadott esetben egy vagy több 1-6 szénatomos alkilcsoporttal vanszubsztituálva, vagy R4 és R5 a nitrogénatommal együtt, amelyhezkapcsolódnak 3-8 tagú gyűrűt képeznek, ahol ezen gyűrű adott esetbenszubsztituált vagy szubsztituálatlan; a (IV) általános képletben R1 ésR2 jelentése az (I) általános képletnél megadott azonos, R6, R7, R8 ésR9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, alkil-,alkoxi-, nitrocsoport vagy -NH2; vagy az (V) általános képletben R1 ésR2 jelentése az (I) általános képletnél megadott azonos, R3 jelentéseH vagy alkilcsoport; mindegyik Ar jelentése egymástól függetlenülarilcsoport vagy Het, ahol arilcsoportként fenilcsoport vagyszubsztituált fenilcsoport van jelen; Het jelentése szubsztituálatlanvagy szubsztituált heteroarilcsoport. A találmány szerinti vegyületekeredményesen alkalmazhatók rákbetegség, szívelégtelenség, sclerosismultiplex, reumás eredetű izületi gyulladás és atherosclerosiskezelésére. Ó