稠合的氮杂衍生物及其作为抗利尿剂的用途

摘要

根据通式(1和2)的化合物是新的，其中G¹为氮杂衍生物，而G²为根据通式(9－11)的基团。根据本发明的化合物为加压素V₂受体激动剂。所述化合物的药物组合物用作抗利尿剂。

主权项

1.根据通式1或2的化合物，或其互变异构体或药学上可接受的盐，其中：W为N或C-R4；R1-R4独立地选自H、F、Cl、Br、烷基、CF3、苯基、OH、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NO2和CN，或者R2和R3一起可以形成-CH＝CH-CH＝CH-；G1为选自通式3-8的二环或三环稠合的氮杂衍生物、其中，A1、A4、A7和A10各自独立地选自CH2、O和NR5；A2、A3、A9、A11、A13、A14和A15各自独立地选自CH和N；A5为共价键而A6为S，或者A5为N＝CH而A6为共价键；A8和A12各自独立地选自NH、NCH3和S；A16和A17均为CH2，或者A16和A17之一为CH2而另一选自CH(OH)、CF2、O、SOa和NR5；R5选自H、烷基、CO-烷基和(CH2)bR6；R6选自苯基、吡啶基、OH、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NO2、CO2H和CN；a为0、1或2；b为1、2、3或4；Y为CH或N；Z为CH＝CH或S；和G2为选自通式9-11的基团，其中Ar选自苯基、吡啶基、萘基和一取代或多取代苯基或吡啶基，其中所述取代基选自F、Cl、Br、烷基、OH、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NO2和CN；D为共价键或NH；E1和E2均为H、OMe或F，或者E1和E2之一为OH、O-烷基、OBn、OPh、OAc、F、Cl、Br、N3、NH2、NHBn或NHAc，而另一为H，或者E1 和E2一起形成＝O、-O(CH2)gO-或-S(CH2)gS-；F1和F2均为H，或者一起形成＝O或＝S；L选自OH、O-烷基、NH2、NH-烷基和NR9R10；R7选自H、烷基、链烯基和COR8；R8选自OH、O-烷基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、吡咯烷基和哌啶基；R9和R10均为烷基，或者一起形成-(CH2)h-或-(CH2)2O(CH2)2-；V为O、N-CN或S；c为0或1；d为0或1；e为0或1；f为0、1、2、3或4；g为2或3；和h为3，4或5，附带条件是d和e不都为0。