发明名称 双羟萘酸或其一种衍生物或其一种类似物用于制备治疗以淀粉状蛋白聚集物沉积为特征的疾病的药物的用途
摘要 描述了具有通式(I)的双羟萘酸或其一种衍生物(其中基团R1和R5如在说明书中所述),或者它们的一种药学上可接受的盐用于制备治疗以淀粉状蛋白聚集物沉积为特征的疾病的药物的用途。
申请公布号 CN1449375A 申请公布日期 2003.10.15
申请号 CN01812446.1 申请日期 2001.06.15
申请人 希格马托制药工业公司 发明人 M·G·加罗;M·G·希玛;F·吉而基;M·O·廷迪;P·皮尔维申;O·吉拉迪
分类号 C07C229/22;C07C229/08;C07C219/14;C07C65/11;A61P25/28;A61K51/04;A61K49/00;A61K31/19;A61K31/14 主分类号 C07C229/22
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1.具有通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐:<img file="A0181244600021.GIF" wi="364" he="642" />其中:R1和R5,可以相同或不同,为COOR6、CONHR6、SO<sub>2</sub>R6、SO<sub>2</sub>NHR6、SO<sub>3</sub>R6、OR6、COR6、NHR6、R6;其中R6为H或者具有1-5个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和烷基链,或者苯基,被R7取代;其中:R7为OH、COOH、SO<sub>3</sub>H、NR8R9,<img file="A0181244600022.GIF" wi="895" he="312" />其中:R8和R9可以相同或不同,为H、具有1-5个碳原子的烷基;R2和R4可以相同或不同,为H、OH、NHR6、OCO-R10-NR8R9,<img file="A0181244600023.GIF" wi="1248" he="292" />其中R10为具有1-5个碳原子的直链或支链、饱和或不饱和烷基链;R3为-[CH<sub>2</sub>]<sub>n</sub>-、-CH<sub>2</sub>-O-、-CH(R11)-,其中n为1-4的整数,R11为具有1-5个碳原子的直链或支链烷基,所述基团被氨基、烷基氨基C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>、二烷基氨基C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>、OH、烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>取代;附带条件是取代基R1、R2、R3、R4和R5不是:      1        R1=R5=-COOCH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>               R2=R4=-OH               R3=-CH<sub>2</sub>-      2        R1=R5=-COOCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>               R2=R4=-OH               R3=-CH<sub>2</sub>-      3        R1=R5=-COOC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>               R2=R4=-OH               R3=-CH<sub>2</sub>-      4        R1=R5=-COOC<sub>6</sub>H<sub>11</sub>               R2=R4=-OH               R3=-CH<sub>2</sub>-      5        R1=R5=-COOCH<sub>3</sub>               R2=R4=-OH               R3=-CH<sub>2</sub>-      6        R1=R5=-COOC(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>               R2=R4=-OH               R3=-CH<sub>2</sub>-      7        R1=R5=-CONHC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>               R2=R4=-OH               R3=-CH<sub>2</sub>-      11       R1=R5=-H               R2=R4=-OCOC<sub>6</sub>H<sub>5</sub>               R3=-CH<sub>2</sub>-      12       R1=R5=-HR2=R4=<img file="A0181244600041.GIF" wi="446" he="146" />R3=-CH<sub>2</sub>-      13       R1=R5=-H               R2=R4=-OCOCH=CH<sub>2</sub>               R3=-CH<sub>2</sub>-;      14       R1=R5=-H               R2=R4=-OH               R3=-CH<sub>2</sub>-      15       R1=R5=-COOH               R2=R4=-OH               R3=-CH<sub>2</sub>-。
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