发明名称 DERIVADOS DE LAS SULFONAMIDAS QUE POSEEN ACTIVIDAD MODULATORIA E INHIBITORIA DE LAS JUN-QUINASAS (JNK), USO DE DICHOS DERIVADOS EN LA PREPARACION DE COMPOSICIONES PARA DICHOS TRATAMIENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS FORMULADAS CON DICHOS DERIVADOS.
摘要 Se describen y reivindican compuestos de sulfonamida de formula (1): e isomeros geométricos, y formas opticamente activas como los enantiomeros, diastereomeros, o en forma de racematos, o de sales farmacéuticamente aceptables indistintamente de los mismos, donde Ar1 y Ar2 independientemente uno de otro, representan, grupos arilo o heteroarilo sustituidos o no sustituidos, X es O o S, preferiblemente O; R1 es hidrogeno o un grupo alquilo ûC1-6, o R1 forma un anillo saturado o no saturado sustituido o no sustituido de 5-6 miembros con Ar1; n es cero o un entero de 1 a 5, preferiblemente 1-3, de preferencia 1; y la formula (1) es un grupo de alquilo cíclico o bicíclico saturado sustituido o no sustituido de 4 a 12 miembros , que contiene al menos un átomo de nitrogeno, donde el átomo de nitrogeno en dicho anillo ligado al grupo sulfonilo de la formula (1) proporciona una sulfonamida, con la salvedad de que si Ar1 es 4-clorofenilo, X es O, R1 es H, Ar2 es tienilo, mientras Y es un grupo piperazino, L1 no representa difenilmetilo, benzo [1,3]dioxol-5-il-metilo, 4-metoxi fenilo, 2-hidroxietilo, metilo, 4-clorofenil metilo, y si Y es un grupo 3-metil piperazino, L1 no representa 4-clorofenilo metilo, y si Y piperazino-3, 5-diona, L1 es 2-fenil etilo, con la posterior salvedad que si Ar1 es 4-clorofenilo, X es O, R1 es H, Ar2 es tienilo, mientras Y es un grupo piperidino con L1, H, L2 representa 2-hidroxi etilo; con la posterior salvedad de que si Y, es un grupo piperidino o un grupo pirrolidino sustituido en la posicion ûbeta del piperidino- o en el nitrogeno del grupo pirrolidino, por un grupo de benzo [5,6] ciclohepta [1,2b]piridina, o a benzo[5,6] ciclohept (3,4)eno [1,2b]piridina, mientras Ar2 es tienilo, X es oxígeno, R1 es hidrogeno y n es 1, Ar1 no va a ser un grupo fenilo; con la posterior salvedad que si X es oxígeno, R1 es hidrogeno y n es 1, Y es un grupo piperazina, donde dicha piperazina en el para-nitrogeno no está sustituida por grupos que incluyen benzamidina o formas protegidas de la misma; excluyendo los compuestos: 2-{[2-(benzoilaminometil)-tiofeno}-5-sulfonilo]-1,2,3,5,6,7 ûhexahidro-N, N-dipropilocianopent[f] isoindol-6-amina y N-[[5-[[7-ciano-1,2,3,5-tetrahidro-1-(1H-imidazol-4-ilo-metil)-3-(fenilmetil)-4H-1,4-benzodiazepin-4-ilo]sulfonilo]-2-tienilo]metilo]benzamida y los clorhidratos de los mismos y aquellos compuestos donde si X es oxígeno e Y es un grupo cicloalquilo saturado de 4-8 miembros que contienen 1 o 2 átomos de nitrogeno y no está sustituido por el grupo (C=O)N(R,R') en el nitrogeno de la sulfonamida de la posicion alfa. Dichos derivados son modulares eficientes del sendero de JNK, son particularmente inhibidores eficientes y selectivos de JNK2 y 3. También se describen y reivindican los objetos restantes mencionados.
申请公布号 AR031531(A1) 申请公布日期 2003.09.24
申请号 AR2000P105044 申请日期 2000.09.26
申请人 APPLIED RESEARCH SYSTEMS ARS HOLDING N.V. 发明人
分类号 A61K31/445;A61K31/4525;A61K31/4535;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/4995;A61K31/519;A61K31/52;A61K31/5377;A61K31/551;A61K31/553;A61P1/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P11/06;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/08;A61P25/16;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/02;A61P43/00;C07D333/34;C07D333/36;C07D405/12;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D471/04;C07D471/10;C07D473/32;C07D487/08;C07D495/04;(IPC1-7):C07D409/12;A61K31/446;A61P37/00 主分类号 A61K31/445
代理机构 代理人
主权项
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