作为抗病毒剂的1－芳基－4－氧代－1,4－二氢－3－喹啉甲酰胺

摘要

本发明提供式(I)化合物，它们可用作抗病毒剂，确切地是对抗疱疹家族病毒的药物。

主权项

1、式I化合物，其中X是Cl、F、Br、CN或NO₂；R¹是H、卤素或可选被一至三个卤素取代的C_1-4烷基；R²是(a)H，    (b)卤素，    (c)芳基，    (d)het，其中所述het是经由碳原子键合的，    (e)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多取代基R¹⁰、NR⁷R⁸、卤素、(C＝O)R⁶或S(O)_mR⁶取代，    (f)NR⁷R⁸，    (g)OR¹¹，    (h)SR¹¹，    (i)NHSO₂R⁶，    (j)S(O)_mR⁶，    (k)(C＝O)R⁶，    (l)(C＝O)OR¹¹，    (m)CHO，    (n)氰基，或    (o)C_3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自卤素、氧代、R¹⁰、C_1-7烷基、或NR⁷R⁸的取代基取代；R³是(a)H，    (b)卤素，    (c)OR¹¹，或    (d)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多取代基OR¹¹、SR¹¹、NR⁷R⁸或卤素取代；或者R²与R³一起构成碳环或饱和的5或6元het，它可以可选地被NR⁷R⁸、通过碳原子连接的het或可以可选被OR¹²取代的C_1-7烷基取代；R⁴是(a)H，    (b)卤素，    (c)OR¹¹，或    (d)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多取代基OR¹¹、SR¹¹、NR⁷R⁸、芳基、卤素、可选被OR¹²取代的C_3-8环烷基或通过碳原子连接的het取代，或    (e)NR⁷R⁸；R⁵是(a)H，    (b)卤素，    (c)OR¹¹，    (d)O(CH₂CH₂O)_nR¹²，    (e)C_3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自卤素、OR¹²、SR¹²、氧代、C_1-7烷基或NR¹²R¹²的取代基取代，    (f)het，    (g)芳基，    (h)NHSO₂R⁶，    (i)S(O)_mR⁶，    (j)(C＝O)R⁶，    (k)(C＝O)OR¹¹，    (l)硝基，    (m)氰基，    (n)SR¹¹，    (o)NR⁷R⁸，    (p)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自NR⁷R⁸、R¹⁰、S(O)_mR⁶、(P＝O)(OR¹²)₂、(C＝O)R⁶或卤素的取代基取代，    (q)CHO，    (r)SCN，    (s)任意两个相邻的R⁵取代基与连接它们的键一起构成芳基、或het，或    (t)任意两个相邻的R⁵取代基一起构成C_3-6烷基链，它可以可选地被R⁹、NR⁷R⁸、氰基、CO₂R¹²、OR¹¹、SR¹¹或(＝O)取代；R⁶是(a)C_1-7烷基，    (b)NR¹¹R¹¹，    (c)芳基，或    (d)het；R⁷和R⁸独立地是(a)H，(b)芳基，(c)C_1-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自S(O)_mR⁶、CONR¹²R¹²、CO₂R¹²、(C＝O)R⁹、het、芳基、氰基或卤素的取代基取代，(d)C_2-7烷基，它可以是部分不饱和的，并且被一个或更多选自NR¹²R¹²、OR¹¹或SR¹¹的取代基取代，(e)C_3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自卤素、OR¹²、SR¹²、氧代或NR¹²R¹²的取代基取代，(f)(C＝O)R⁹，或(g)R⁷和R⁸与它们所连接的氮一起是het；R⁹是(a)芳基，    (b)het，其中所述het是通过碳原子键合的，    (c)C_1-7烷基，可选地被芳基、het、氰基、OR¹²、SR¹²、NR¹²R¹²或卤素取代，或     (d)C_3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自卤素、OR¹²、SR¹²或NR¹²R¹²的取代基取代；R¹⁰是(a)OR¹¹，     (b)SR¹¹，     (c)CO₂R¹²，     (d)het，     (e)芳基，或     (f)氰基；     R¹¹是(a)H，     (b)芳基，     (c)het，其中所述het是通过碳原子键合的，     (d)C_1-7烷基，可选地被芳基、通过碳原子键合的het、可选被OR¹²取代的C_3-8环烷基、或卤素取代，     (e)C_2-7烷基，被OR¹²、SR¹²或NR¹²R¹²取代，或     (f)C_3-8环烷基，它可以是部分不饱和的，并且可选地被一个或更多选自卤素、OR¹²、SR¹²或NR¹²R¹²的取代基取代；R¹²是H或C_1-7烷基；每个m独立地是1或2；每个n独立地是1、2或3；其中芳基是苯基原子团或邻位稠合的二环碳环原子团，其中至少一个环是芳香性的，并且可选地被一个或更多选自卤素、OH、氰基、CO₂R¹²、CF₃、C_1-6烷氧基或C_1-6烷基的取代基取代，这些取代基可以进一步被一至三个SR¹²、NR¹²R¹²、OR¹²或CO₂R¹²基团取代；其中het是四-(4)、五-(5)、六-(6)或七-(7)元饱和或不饱和杂环，具有1、2或3个选自氧、硫或氮的杂原子，它可选地与苯环或任意二环杂环基稠合，其中任意het可选地被一个或更多选自卤素、OH、氰基、苯基、CO₂R¹²、CF₃、C_1-6烷氧基、氧代、肟或C_1-6烷基的取代基取代，这些取代基可以进一步被一至三个SR¹²、NR¹²R¹²、OR¹²或CO₂R¹²基团取代；而且其中卤素是F、Cl、Br、I；及其药学上可接受的盐。