发明名称 DERIVADOS DEL PRO-FARMACO DE 4-FENIL-PIRIDINA
摘要 Compuestos de formula (1) en donde: R es hidrogeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, halogeno o trifluorometilo; R1 es hidrogeno o halogeno; o R y R1 pueden estar juntos con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos -CH=CH-CH=CH-; R2 y R2' son independientemente uno del otro hidrogeno, halogeno, trifluorometilo, alcoxilo inferior o ciano; o R2 y R2' pueden estar juntos -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo inferior o alcoxilo inferior; R3 y R3' son independientemente uno del otro hidrogeno, alquilo inferior o cicloalquilo; R4 y R4' son independientemente uno del otro -(CH2)mOR6 o alquilo inferior; o R4 y R4' forman juntos con el átomo de N al que están unidos una amina terciaria cíclica del grupo representado por la formula (2); R5 es hidrogeno, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, -(CH2)mOH, -COOR3, -CON(R3)2, -N(R3)CO-alquilo inferior o -C(O)R3; R6 es hidrogeno, alquilo inferior o fenilo; X es -C(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)-, -(CH2)mO- o -O(CH2)m; n es 0, 1, 2, 3 o 4; y m es 1, 2 o 3; y las sales de adicion ácida aceptables farmacéuticamente de los mismos. Se ha descubierto que estos compuestos se pueden usar como pro-fármacos para el tratamiento o prevencion de enfermedades relacionadas con el receptor NK1. Proceso de preparacion del compuesto de formula (1) y medicamento fabricado en base al compuesto.
申请公布号 AR029717(A1) 申请公布日期 2003.07.10
申请号 AR2001P103335 申请日期 2001.07.13
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 HOFFMANN, TORSTEN;POLI, SONIA MARIA;SCHNIDER, PATRICK;SLEIGHT, ANDREW JOHN
分类号 C07D213/76;A61K31/44;A61K31/4427;A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/455;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61P1/00;A61P1/08;A61P9/10;A61P11/00;A61P11/06;A61P13/00;A61P17/02;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/06;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/36;A61P27/02;A61P29/00;A61P29/02;A61P37/02;A61P37/08;A61P43/00;C07D213/75;C07D213/82;C07D401/04;C07D401/12;C07D413/04;C07D417/04;(IPC1-7):C07D213/76 主分类号 C07D213/76
代理机构 代理人
主权项
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