高亲脂性喜树碱衍生物，其制备方法及其用途

摘要

具有式(I)的化合物，其中R₁为具式-C(O)R₂的酰基，其中的R₂为C_1-6烷基，C_2-6链烯基，C_2-6链炔基或芳基；或R₁为C_2-8链烯基或C_2-8链炔基，其中每一个均可任意地被一或多个卤原子，羟基，C_1-6烷基或C_1-6烷氧基团所取代；或R₁为卤素；氧，在这种情况下，1，2-和6，7-环双键被一个单独的2，6-环双键所取代；或-S-R₃，其中的R₃为C_1-6烷基，芳基或卤素或C_1-6烷基取代的芳基；或R₁为-S(O)-C_1-6烷基；-OSO₂CF₃；或-SiR₈R₉R₁₀，-R₅-SiR₈R₉R₁₀或-S-R₅-SiR₈R₉R₁₀，其中R₅为C_1-6亚烷基，C_2-6亚链烯基或C_2-6亚链炔基，并且R₈，R₉和R₁₀各自为氢或C_1-6烷基；且R₁₁为氢，带保护基团的羟基，其保护羟基不发生三氟甲磺酰化；这些化合物游离碱以及其药学上可接受的酸加成盐形式具有高度的亲脂性，内酯稳定性，且不需要代谢激活，是一种抗肿瘤化合物。∴

主权项

1、以游离碱及其药用酸加成盐的形式存在的具有式(I)的化合物：其中R₁为氧，在这种情况下，1，2-和6，7-环双键被一个单独的2，6-环双键所取代；或-S-R₃，其中的R₃为C_1-6烷基，芳基或卤素或C_1-6烷基取代的芳基；或R₁为-S(O)-C_1-6烷基；-OSO₂CF₃；或-SiR₈R₉R₁₀，-R₅-SiR₈R₉R₁₀或-S-R₅-SiR₈R₉R₁₀，其中R₅为C_1-6亚烷基，C_2-6亚链烯基或C_2-6亚链炔基，并且R₈，R₉和R₁₀各自为氢或C_1-6烷基；且-R₁₁为氢，带保护基团的羟基，其保护羟基不发生三氟甲磺酰化。