DERIVADOS DE PIRROLES NUEVOS COMO AGENTES FARMACEUTICOS REF. X-15017

摘要

ESTE INVENTO SE REFEIERE A UN COMPUESTO DE LA ESTRUCTURA, VER ESTRUCTURA, EN DONDE X ES UN ANILLO DE CUATRO, CINCO O SEIS MIEMBROS Y X ES C, O O S;R1 ES FENILO, O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; PIRIDINO, O PIRIDINIO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; N-OXIDO PIRIDINO, O N-OXIDO PIRIDINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; QUINOLINA, O QUINOLINA OPCIONALMENTES SUSTITUIDA; N-OXIDO DE QUINOLNA, O OPCIONALMENTE SUSTITUIDA; N-OXIDO DE QUINOLINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA; NAFTIRIDINA; PIRAZONA; O TIOFENO; EN DODNE LA SUSTITUCION PUEDE SER UNO O MAS DE LOS SIGUIENTES:HIDROGENO (C1-C6)ALQUILO, (C2-C6)ALQUENILO, (C2-C6)ALQUINILO(C1-C6)ALCOXI (C2-C6)ALQUENILOXI(C2-C6)ALQUINILOXI(C1-C6)ALQUILTIO, (c1-C6)ALQUILSULFINILO(C1-C6)ALQUILSULFONILO(C1-C6)ALQUILAMINO, DI-[(C1-C6)ALQUILO]AMINO, (C1-C6)ALCOXICARBONILO, N-(c1-C6)ALQUILCARBONILO, N-(C1-C6)ALQUILCARBOILO, N,N-DI-[(C1-C6)ALQUILO]CARBAMOILO, (C2-C6)ALCANOILO, (C2-C6)ALCANOILO, (C2-C6)ALCANOILOXI(C2-C6)ALCANOILAMINO, N-(C1-C6)ALQUIL(C2-C6)ALCANOILAMINO, (C3-C6)ALQUENOILAMINO, N-(C1-C6)ALQUIL-(C3-C6)ALQUENOILAMINO, (C3-C6)ALQUINOILAMINO, N-(c1-C6)ALQUIL-(C3-C6)ALQUINOILAMINO, N-(C1-C6)ALQUILSULFAMOILO, N,N-DI-[(C1-C6)ALQUILO]SULFAMOILO, (C1-C6)ALCANOSULFONILAMINO, N-(c1-C6)ALQUILO-(C1-C6)ALCANOSULFONILAMINO, CARBOXAMIDA, ETILENO, TIOFENILO, AMINOFENILO, TRIFLUOROFENILO, HALO, TRIFLUOROMETOXI, HIDROXIEMTILO, N-PIRROLIDINILO, N-MOROFOLINO, FENILTIO, DIALQUILAMINOMETILO, EMTOXIFENILO, AMINO, HIDROXI, CARBOXILO, FENILO, ARILALQUILO; R2 ES QUINOLINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA; N-OXIDO DE QUINOLINA, O N-OXIDO DE QUINOLINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA; FENILO, O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; NAFTALENO, O NAFTALENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; PIRIDINA O PIRIDINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA; N-OXIDO DE PIRIDINA, O N-OXIDO DE PIRIDINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA; QUINAZOLINA, O QUINAZOLINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA; CINOLINA CINOLINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA; BENZODIOXOL, O BENZODIOXOL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; BENZODIOXANO, O BENZODIOXANO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; PIRIMIDINA, O PIRIMIDINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA; BENZOTIOFENO, O BENZOTIOFENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O FENANTROLENO, EN DONDE LA SUSTITUCION PUEDE SER, INDEPENDEINTEMENTE UNA O MAS DE LAS SIGUIENTES; HIDROGENO, (C1-C6)ALQUILO, (C2-C6)ALQUENILO, (C2-C6)ALQUINILO, (C1-C6)ALQUILHALURO, (C1-C6)ALCOXI(C2-C6)ALQUENILOXI(C2-C6)-ALQUINILOXI(C1-C6)ALQUILTIO, (C1-C6)ALQUILSULFONILO(C1-C6)ALQUILSULFONILO, (c1-C6)ALQUILAMINO, DI-[(C1-C6)ALQUILO]AMINO, (C1-C6)ALCOXICARBONILO, N-(C1-C6)ALQUILO]CARBAMOILO, AMINOOXI, N-(C1-C6)ALQUILO, AMINOOXI, N,N-DI-[(C1-C6)ALQUILO]AMINOOXI, (c2-C6)ALCANOILO, (c2-C6)ALCANOILOXI, (C2-C)ALCANOILAMINO, N-(C1-C6)ALQUKL-(C2-C6)ALCANOILAMINO, (c3-C6)ALQUENOILAMINO, N-(C1-C6)ALQUIL-(C3-C6)ALQUENOILAMINO, (C3-C6)ALQUINOILAMINO, N-(C1-C6)ALQUIL(C3-C6)ALQUINOILAMINO, SULFAMOILO, N-(C1-6C)ALQUILSULFAMOILKO, N,N-DI-[(C1-C6)ALQULO]SULFAMOILO, (c1-C6)ALCANOSULFONILAMINO, N-(C1-C6)ALQUIL-(c1-C6)ALCANOSULFONILAMIONO, CARBOXAMIDA, ETILENIO, TIOFENILO, AMINOFENILO, FENILTIO, HALO, CIANO, PIRIDINILO, HIDROXI, N-PIRROLIDINO, N-MORFOLINO, CARBOXILO, [5-FENILO-1,2,4-OXADIAZOL-3-ILO]METOXI, (5-OXO-PIRROLIDINO)METOXI, 2-(4,5-DIHIDRO-1H-IMIDAZOLILO),N,N-DIALQUILCARBAMOILOXI, 1-HDIROXI-1-METILETILO, 4-FLUOROFENILO, 3,4-METILENDIOXIFENILO, TRIFLUOROMETILO, TRIFLUOROMETOXI, VER FORMULAS EN DODNE: X1 ES O,N,S, SO2NR13, C(O), O ENLACE; Q1 ES HIDROGENO, FENILO, 5-(2,2-DIFLUORO-1,3-BENZODIOXOLILO), C(O)Q5, O PIRIDILO CUADNO M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0-2; Q1 ES OR11NR11NR11R12, HALO, N-MORFOLINO, N-PIPERAZINO-N'TRIAZOLILO, N-(4-PIPERIDINILPIPERIDINA), SO2R14, SOR14, NHSO2R15, ACETAMIDO, N-FTALIMIDO, N-OXADIAZOLIDINO, N-BENZOXAZOLIDINO, N-PIRROLIDINILO, N(N'-METILBENCIMIDAZOLINO, N,N-(C1-C4)ALCOXI,N-BENZIMIDAZOLINO; CUANDO M Y N SON INDEPENDIENTEMENTE 0-2, PERO UNA DE LAS DOS YA SE AM O N NO ES 0, Q5 E SHDIROXI, METOXI, AMINO, DIETILAMINO, DIEMTILAMINO, R10 ES HIDROGENO, HALO, (C1-C6)ALQUILO; R11 Y R12 SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, (c1-C6)ALQUILO, (C1-C6)ALCOXI, ARILALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILMETILO, 4-(N-METILPIPERIDINO, PIRIDILO, O R11 Y R10 SE PUEDEN UNIR PARA FORMAR UN ANILLO DE 4,5,6 O 7 MIEMBROS, O R11 Y R12 SE PUEDEN JUNTAR PARA FORMAR UN ANILLO DE 3,4,5,6 O 7 MIEMBROS; R13 ES HIDROGENO, (C1-C6)ALQUILO, 2-METOXIFENILO, R14 E S2-PIRIDIMIDINILO, N-METIL-2-IMIDAZOLILO, 4-CLOROFENILO, 2-PIRIDILMETILO; R15 ES (C1-C6)ALQUILO, N-METIL-4-IMIDAZOLIL; R16 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO, ARILO, VER FORMULA, EN DONDE; Q2 ES HIDROGENO, 4-IMIDAZOLILO, O C(O)NR24R25 CUANDO O Y P SON INDEPENDIENTEMENTE 0-2; Q2 ES OR23, NR24R25, O N-MORFOLINO, CUANDO O Y P SON INDEPENDIENTEMENTE 0-2 PERO UNA DE ELLAS YA SEA O O P NO SEA 0; R20 ES HIDROGENO, O (C1-C6)ALQUILO; R21 ES HIDROGENO, (C1-C6)ALQUILO, O R21 Y R20 SE PUEDEN JUNTAR PARA FORMAR UN ANILLO DE 4,5,6 O 7 MIEMBROS; R22 ES HIDROGENO, (C1-C6)ALQUILO, ARIALQUILO, ARILO, O R21 Y R22 PUEDEN UNIRSE PARA FORMAR UN ANILLO DE 4,5,6,7 MIEMBROS; R23 ES HIDROGENO O (c1-C6)ALQUILO; R24 ES HIDROGENO, (C1-C6)ALQUILO, O R24 Y R25 PUEDEN TOMARSE JUNTAS PARA FORMAR UN ANILLO DE 3,4,5,6, O 7 MIEMBROS, O R24 Y R20PUEDEN TOMARSE JUTNAS PARA FORMAR UN ANILLO DE 6 O 7 MIEMBROS; R25 ES HIDROGNEO (C1-C6) ALQUILO O ACETILO, O UN GRUPO DE FORMULA VER FORMULA, EN DONDE R30 ES HIDROGENO, O (C1-C6)ALQUILO, R31 ES HIDROGENO, (C1-C6)ALQUILO, 2-PIRIDILO, PIRIDILMETILO, AMINO O HIDROXI, O UN GRUPO DE FORMULA VER FORMULA, EN DONDE R32 Y R33 SON CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, (C1-C6)ALQUILO,A CETILO, ALQUILSULFONILO, O R32 Y R33 SE PUEDEN JUNTAR PARA FORMAR UN ANILLO DE 4,5,6 O 7 MIEM,BROS, VER FORMULA, EN DONDE X2 ES CH2, O, O N; Q ES 2-*3 EXCEPTO QUE Q3 ES UN ENLÑACE, Q ES 0-3; Q3 ES NR36R37, OR38, O UN ENLACE; R35 ES HDIROGENO, O R35 Y Q3 ES UN ENLACE Q3 ES UN ENLACE Q ES 0-3; Q3 ES NR36R37, OR38, O UN ENLACE; R35 ES HIDROGENO, O R35 Y Q3(CUANDO Q3 ES UN ENLACE PUEDEN JUNTARSE PARA FORMAR UN ANILLO DE 5 MIEMBROS; R36, R37 Y R3 CADA UNA SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, O (C1-C6)ALQUILO, O UN GRUPO DE FORMULA, EVR FORMULA, EN DONDE X3 ES CIANO, CARBOXAMIDA, N,N-DIEMTILCARBOXAMIDA, N,N-DIEMTILCARBOXAMIDA, N,N-DIEMTILAMINOMETILO, 4-MERILPIPERAZIN-1ILO-EMTILO O CARBOXILATO, O UN GRUPO DE FORMULA EN DONDE Q6 ES NR41R42; R ES 2-3; R40 E SHDIROGENO, O (C1-C6)=ALQUILO; R41 Y R42 SON HIDROGENO, (C1-C6)ALQUILO, O R41 Y R40 PUEDEN TOMARSE JUNTAS PARA FORMAR UN ANILLO DE 6 O 7 MIEMBROS, UN GRUPO DE FORMULA. VER FORMUAL EN DONDE: Q7 ES HIDROXI, METOXI, O N-PIPERIDINILO; CON LA CONDICION DE QUE R1 Y R2 NO PUEDEN SER AMBAS FENILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y CON LA CONDICION DE QUE CUANDO YA SEA R1 O R2 SENA FENILO O FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, LA OTRA NO PUEDEN SER TIOFEN-2-ILO Y SIEMOPRE Y CUADNO R2 SEA QUINOLINA-4-ILO, SUSTITUCION EN LA POSICION 7 DE QUINOLINA NO PUEDEN INCLUIR ARILO, HETEROARILO, ARILO FUSIONADO, NI HETEROARILO FUSIONADO.K ES 1-8; R3 UNA O MAS DE LAS SIGUIENTES: HDIROGENO; (C1-C4)ALQUILO; (C1-C4)ALQUILHIDORXI; HIDROXI; HIDROXI; N,N-DI(C1-C4)ALQUILAMINO(C1-C4)ALCOXI; OXIEMTILO DE BENCILo; FENILOXIMETILO, OXO, CARBOXILO(C1-C4)ALQUILARILO; BENCILOXI, ACETOXI, AMINO(C1-C4)ALQUILO; (C1-C4)ALQUENILO; HALO; -O-(C1-C4)CLOROFENILO; ACETONITRILO; FENILO, O UN FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; EN DONDE LA SUSTITUCION PUEDE SER UNO O MAS DE LO SIGUIENTE:(C1-C6) ALCOXI, HALO, CARBOXI, O (C1-C6)ALCOXICARBONILO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ESTERES Y PRODROGAS DE ELLOS.