发明名称 DERIVADOS DE NICOTINAMIDA BENZOCONDENSADA-HETEROCICLILO UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LAS ISOZIMAS PDE4
摘要 COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PDE4 EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REGULADAS POR LA ACTIVACION Y DESGRANULACION DE LOS EOSINOFILOS, ESPECIALMENTE EL ASMA, BRONQUITIS CRONICA Y ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA, DE LA FORMULA (1.0.0): DONDE M ES 0, 1, O 2; N ES 1 O 2; W ES -O-, -S(=O)t-, DONDE T ES 0, 1, O 2, O -N(R3)-; Y ES =C(RE)- O -[N=> (O)]-; RA Y RB SON -H, -F, CF3, -ALQUILO (C1-C6), -CICLOALQUILO (C3-C7); FENILO, BENCILO, O UN RESTO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 0 A 3 SUSTITUYENTES R10; O RA Y RB SE CONSIDERAN JUNTOS PARA FORMAR UN RESTO ESPIRO DE LA FORMULA (1.1.0); CON LA CONDICION DE QUE PARA TODOS LOS SIGNIFICADOS DE RA Y RB, CUANDO R10 COMO UN SUSTITUYENTE DE RA O RB TIENE EL SIGNIFICADO DE -OR12, -O-C(=O)R13, O -OC(=O)NR12R13, LA RELACION POSICIONAL DE DICHOS -OR12, -O-C(=O)R13, O -OC(=O)NR12R13 FRENTE A -OR12 COMO UN SIGNIFICADO DE Z, NO ES VECINAL; R5 Y R6 SE CONSIDERAN JUNTOS PARA FORMAR UN RESTO DE LAS FORMULAS PARCIALES DE (1.1.1) A (1.1.5): DONDE R7 Y R8, EN CADA UNA DE DICHAS FORMULAS PARCIALES SON -H; -CH3, -OCH3; O ESTAN AUSENTES, EN CUYO CASO LA LINEA DE TRAZOS----REPRESENTA UN DOBLE ENLACE; Q ES FENILO; PIRROLILO; FURANILO; TIENILO; PIRIDILO; PIRIMIDINILO; IMIDAZOLILO; TIAZOLILO; OXAZOLILO; UN RESTO-CICLOALQUILO (C5-C7) MONOCICLICO; UN RESTO-CICLOALQUENILO (C5-C7) MONOCICLICO QUE ES UN MIEMBRO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO DEL GRUPO CONSTITUIDO POR CICLOPENTENO, CICLOPENTADIENO, CICLOHEXENO; 1,3-CICLOHEXADIENO; 1,4-CICLOHEXADIENO; CICLOHEPTENO; 1,3-CICLOHEPTADIENO; Y CICLOHEPTATRIENO; O UN RESTO -CICLOALQUILO (C7-C10) O -CICLOALQUENILO (C7-C10) BICICLICO, PREFERIBLEMENTE UNO QUE ES UN MIEMBRO SELECCIONADO DEL GRUPO CONSTITUIDO POR NORBORNANILO, NORBORNENILO BICICLO[2.2.2]OCTANILO, BICICLO[3.2.1]OCTANILO, BICICLO[3.3.0]OCTANILO, BICICLO[2.2.2[OCT-5-ENILO, BICICLO[2.2.2]OCT-7-ENILO, BICICLO[3.3.1]NONANILO, Y ADAMANTANILO; Y Z ES -OR12; -C(=O)R12; O -CN; O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
申请公布号 PA8511201(A1) 申请公布日期 2002.12.11
申请号 PA20018511201 申请日期 2001.01.31
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人 ANTHONY MARFAT;ROBERT JAMES CHAMBERS
分类号 A61K31/4439;A61K31/665;A61K31/67;A61K45/00;A61K45/06;A61P1/04;A61P1/16;A61P3/10;A61P7/00;A61P7/06;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P11/02;A61P11/06;A61P11/08;A61P13/00;A61P13/02;A61P13/08;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/04;A61P17/06;A61P17/14;A61P19/02;A61P19/08;A61P19/10;A61P21/00;A61P21/04;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/24;A61P25/28;A61P27/02;A61P29/00;A61P31/10;A61P31/12;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/04;A61P37/06;A61P43/00;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;(IPC1-7):C07D13/12 主分类号 A61K31/4439
代理机构 代理人
主权项
地址