改良的水溶性药物制剂

摘要

本发明描述了一种微溶于水的结晶态药物活性剂制剂,其中活性剂被转化成它的非晶态即通常疏水性载体的固溶体形式,并在该状态下稳定。非晶态通过制剂的组分来稳定,使改良后的组合物储藏期限长。该稳定的制剂其活性剂的溶解度和生物利用度增加。活性剂溶液由其组分来稳定,防止了微溶性结晶态的活性剂从它的水溶液中重结晶和沉淀。

主权项

1.一种颗粒，其特征在于它包括：(a)非晶态药物活性剂和可用于药物的疏水性载体的固溶体，其中所述的药物活性剂在环境压力和温度下通常是结晶态和微溶于水的；(b)稳定剂，包括聚乙二醇、糖、山梨醇、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮，或一种或多种纤维素醚；以及(c)崩解剂，包括交联甲羧纤维素钠、羟基乙酸淀粉钠、聚乙烯聚吡咯烷酮或交联聚丙烯酸酯。