| 主权项 |
1.一种降低生长激素释放抑制因子作用的方法,其 中包括使生长激素释放抑制因子受器位置与有效 量的如下式式I接触, R1 AA1-D-Cys-AA2-D-Trp-AA3-AA4-Cys-AA5-NH2 R2 (I) 其中 R1及R2分别为H,C1-C8烷基,COR或COOR; AA1为式II芳香系-胺基酸之D或L异构物 其中X代表一个键且Ar代表选自下列的部分 其中n为0,1,2或3且各取代基Y分别代表NO2,CN,Cl,Br,I,F, COR3,COOR3或OR3基团; AA2为式Ⅱ芳香系-胺基酸之D或L异构物,其中X为H, Ar及n如上述定义,且各取代基Y分别代表NO2,CN,Cl,Br,I ,F,COR4,COOR4或OR4基团; AA3为Arg,Lys,Orn或Cit之D或L异构物; AA4为Val,Leu,Ile,Abu,Nle,Thr,3-R5-Ser,Thr(Bzl)或Ser(Bzl),附 带条件是:当AA4为Thr时则AA1必需为L异构物; AA5为式Ⅱ芳香系-胺基酸之D或L异构物,其中X为H, Ar及n如上述定义,且各取代基Y分别代表NO2,CN,Cl,Br,I ,F,COR6,COOR6或OR6基团。 N(CH3)Ala,N(R7)--胺基酸,Thr或Ser,附带条件是:该 之环状部分的D-胺基酸残基数目需为偶数; R为C1-C8烷基,苯基(C1-C4)烷基,基或基(C1-C4)烷基 ; R2,R3,R4,R6及R7分别为H或C1-C8烷基;且 R5为H,C1-C8烷基,或式Ⅱ芳香系-胺基酸之D或L异构 物,其中X为H,Ar且n如上述定义,且各取代基Y分别代 表NO2,CN,Cl,Br,I,F,COR6或OR6基团;或 其在制药学上可接受的盐类。2.根据申请专利范 围第1项之方法,其中AA1为4-NO2Phe。3.根据申请专利 范围第1项之方法,其中AA5为Tyr或N(CH3)Ala。4.根据申 请专利范围第1项之方法,其中AA4为Val或Abu。5.根据 申请专利范围第1项之方法,其中AA2为Tyr且AA3为Lys 。6.根据申请专利范围第1项之方法,其中该为: 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-N(CH3)Ala-NH2。7.根据申 请专利范围第1项之方法,其中该为: 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Tyr-NH2。8.一种式Ia之 : 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-N(CH3)Ala-NH2。 (Ia)9.一 种式Ib之: 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Tyr-NH2。 (Ib)10.一种增 加哺乳动物体内释放生长激素的组合物,其中包括 有效量之如申请专利范围第1项中定义的式I。11 .根据申请专利范围第10项之组合物,其中该为: 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-N(CH3)Ala-NH2或 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Tyr-NH2。12.根据申请 专利范围第10项的组合物,其中该有效量为约210-6 毫克/公斤至10.0毫克/公斤。13.一种增加哺乳动物 体内释放胰岛素的组合物,其中包括为其投与有效 量之如申请专利范围第1项中定义的式I。14.根 据申请专利范围第13项之组合物,其中该为: 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-N(CH3)Ala-NH2或 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Tyr-NH2。15.根据申请 专利范围第13项之组合物,其中该有效量为约210-6 毫克/公斤至10.0毫克/公斤。16.一种增加哺乳动物 体内释放胰增血糖素的组合物,其中包括有效量之 如申请专利范围第1项中定义的式I。17.根据申 请专利范围第16项之组合物,其中该为: 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-N(CH3)Ala-NH2或 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Tyr-NH2。18.根据申请 专利范围第16项之组合物,其中该有效量为约210-6 毫克/公斤至10.0毫克/公斤。19.一种促进哺乳动物 生长的组合物,其中包括有效量之如申请专利范围 第1项中定义的式I。20.根据申请专利范围第19项 之组合物,其中该为: 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Val-Cys-N(CH3)Ala-NH2或 4-NO2Phe-D-Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Abu-Cys-Tyr-NH2。 |
