| 摘要 |
<p>La présente invention concerne des composés tricycliques de pyrimidine représentés par la formule (I), y compris des stéréoisomères, des promédicaments et des sels ou des solvates acceptables d'un point de vue pharmaceutique de ceux-ci, formule dans laquelle R est aryle ou hétéroaryle, chacun des groupes R ci-dessus pouvant être substitués par 1 à 4 substituants indépendamment sélectionnés dans le groupe composé d'halogène, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle, halo C1-C6 alkoxy, C1-C6 mono ou dialkylamino, nitro, cyano et un groupe R4; R1 est hydrogène, C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle, halo C1-C6 alkyle, halo C1-6 alkoxy, NH2, halogène ou cyano; R2 est hydrogène ou C(H)n(R5)q(CH2)pZR6; R3 est hydrogène, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle ou [CH(R5)(CH2)p]mZR6; R4 est C3-C7 cycloalkyle, pouvant contenir un ou plusieurs liaisons doubles; aryle; ou un hétérocycle à 5-6 chaînons; chacun des groupes R4 ci-dessus pouvant être substitués par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi l'halogène, C1-C6 alkyle, C1-C6 alkoxy, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle, halo C1-C6 alkoxy, C1-C6 mono or dialkylamino, nitro, et cyano; R5 est hydrogène, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle ou (CH2)pZR6; R6 est C1-C6 alkyle, pouvant être substitué par un ou plusieurs groupes sélectionnés parmi l'halogène, halo C1-C6 alkyle, C2-C6 alcényle, C2-C6 alcynyle, halo C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy, C1-C6 mono ou dialkylamino, nitro, cyano et un groupe R4; Y et X sont indépendamment carbone ou azote; m et n sont indépendamment 0 ou 1; p est 0 ou un entier de 1 à 4; q est 1 ou 2; Z est une liaison, O, NH ou S. L'invention concerne également des procédés de préparation desdits composés, des compositions pharmaceutiques les contenant et leur utilisation dans le traitement d'états pathologiques associés au facteur de libération de la corticotropine (CRF).</p> |
