| 摘要 |
<p>L'invention concerne des améliorations apportées à des ligands peptidiques se liant à des récepteurs de sst, destinés à des applications diagnostiques et thérapeutiques en médecine nucléaire. Ces ligands améliorés contiennent des acides aminés naturels ou synthétiques ou des structures peptidomimétiques qui sont modifiés au niveau de l'extrémité N-terminale ou C-terminale ou des deux terminaux, une unité glucidique et un chélateur ou un groupe prosthétique permettant d'obtenir une complexation d'un radio-isotope liant ou retenant le radio-isotope. Ces ligands peptidiques se liant à des récepteurs de sst ou SSTR peuvent aussi contenir une ou plusieurs unités de liaison multifonctionnelles couplant éventuellement le peptide et/ou la fraction glucidique et/ou le chélateur et/ou le groupe prosthétique. Lorsque ce ligand est administré à un mammifère par l'intermédiaire du système sanguin, il présente des caractéristiques améliorées en terme de disponibilité, de cinétique de clairance, de ciblage des récepteurs de sst et d'internalisation par rapport aux ligands ne contenant pas de glucides.</p> |
