涉及异黄酮及其类似物的组合物和治疗方法

摘要

描述了异黄酮化合物,推荐其作为治疗剂。例证与优选的化合物是(a)。预示这些化合物对雌激素受体具有良好的竞争结合性。这是例证性的。

主权项

1、通式I的异黄酮化合物或其类似物：其中R₁和R₂独立地是氢、羟基、OR₉、OC(O)R₁₀、OS(O)R₁₀、CHO、C(O)R₁₀、  COOH、CO₂R₁₀、CONR₃R₄、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、硫代、  烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或卤代，Z是氢，W是R₁，A是氢、羟基、NR₃R₄或硫代，B选自或者，W是R₁，A和B与它们所连接的碳原子一起构成六元环，所述六元环选自或者，W、A和B与它们所缔合的基团一起构成或者W和A与它们所缔合的基团一起构成B是其中R₃是氢、烷基、芳基、芳烷基、氨基酸、C(O)R₁₁或CO₂R₁₂，其中R₁₁是  氢、烷基、芳基、芳烷基或氨基酸，R₁₂是氢、烷基、卤代烷基、芳  基或芳烷基，R₄是氢、烷基或芳基，或者R₃和R₄与它们所连接的氮一起构成吡咯烷基或哌啶基，R₅是氢、C(O)R₁₁或CO₂R₁₂，其中R₁₁和R₁₂是如前文所定义的，R₆是氢、羟基、烷基、芳基、氨基、硫代、NR₃R₄、COR₁₁、CO₂R₁₂或CONR₃R₄，  其中R₁₁和R₁₂是如前文所定义的，R₇是氢、C(O)R₁₁烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基或Si(R₁₃)₃，其中  R₁₁是如前文所定义的，每个R₁₃独立地是氢、烷基或芳基，R₈是氢、羟基、烷氧基或烷基，R₉是烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、C(O)R₁₁或Si(R₁₃)₃，其中R₁₁和  R₁₃是如前文所定义的，R₁₀是氢、烷基、卤代烷基、氨基、芳基、芳烷基、氨基酸、烷基氨基  或二烷基氨基，图代表单键或双键，X是O、NR₄或S，Y是其中R₁₄、R₁₅和R₁₆独立地是氢、羟基、OR₉、OC(O)R₁₀、OS(O)R₁₀、CHO、C(O)R₁₀、  COOH、CO₂R₁₀、CONR₃R₄、烷基、卤代烷基、芳基、芳烷基、硫代、  烷硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或卤代，其条件是若R₁是羟基或OC(O)R_A，其中R_A是烷基或氨基酸，R₂是氢、羟基、OR_B或OC(O)R_A，其中R_B是氨基酸，R_A是如前文所定义  的，W是氢，则Y不是4-羟基苯基或4-烷基苯基；若R₁是羟基或OC(O)R_A，其中R_A是烷基或氨基酸，R₂是氢、羟基、OR_B或OC(O)R_A，其中R_B是氨基酸，R_A是如前文所定义  的，Y是4-羟基苯基或4-烷基苯基，则W不是氢；若R₁是羟基或OC(O)R_A，其中R_A是烷基或氨基酸，Y是4-羟基苯基或4-烷基苯基，W是氢，则R₂不是氢、羟基、OR_B或OC(O)R_A，其中R_B是氨基酸，R_A是如前文所  定义的；若R₂是氢、羟基、OR_B或OC(O)R_A，其中R_B是氨基酸，R_A是如前文所定义  的，Y是4-羟基苯基或4-烷基苯基，W是氢，则R₁不是羟基或OC(O)R_A，其中R_A是烷基或氨基酸。