| 主权项 |
1.一种用以制备由一含有至少一种具有下列通式(I )之化合物的随机聚合物所形成的奈米粒子之方法 : 其中 A代表一个 基团 或者一个 基团, R1以及R2可为相同或者不同,且代表一直线或分支 之C1-C6的烷基基团; n=1,2,3,4或5; 其特征在于该(等)单体在聚合反应之前被溶解于 一与水可相混之非质子性有机溶剂中,该溶剂可与 聚合反应介质形成一为所形成之聚合物的非溶剂 混合物。2.如申请专利范围第1项方法,其系供用于 制备由一具通式(I)的化合物所构成之聚合物所形 成奈米粒子, 其中 A代表一个 基团 或者一个 基团, R1以及R2为可相同或者不同,肛代表一直线或分支 之C1-C6的烷基基团; n=1,2,3,4或5; 其特征在于该(等)单体在聚合反应之前被溶解于 一与水可相混之非质子性有机溶剂中,该溶剂可与 聚合反应介质形成一为所形成聚合物之非溶剂混 合物。3.如申请专利范围第1或2项之方法,其系供 用于制备具有低于500nm直径且具有约在1000至100000 之间的平均分子量(Mw)的奈米粒子。4.如申请专利 范围第1或2项之方法,其特征在于包含下列步骤: -制备一配于一与水可相混之非质子性有机溶剂中 且含有至少一种具有通式(I)之化合物的溶液, -在搅拌下,将该有机相加至一pH値在4.5与10之间下 之水性聚合反应介质中, -在将该混合物均质化且抽真空蒸发该有机溶剂后 ,回收该等奈米粒子。5.如申请专利范围第1或2项 之方法,其特征在于包含有下列步骤: -制备一配于一与水可相混之非质子性有机溶剂中 且含有至少一种具通式(I)之化合物的溶液, -在搅拌下,将一pH値在4.5与10之间的水性聚合反应 介质加至该有机相中, -在将该混合物均质化且抽真空蒸发该有机溶剂后 ,回收该等奈米粒子。6.如申请专利范围第1或2项 之方法,其特征在于该非质子有机溶剂系选自于乙 酮、乙、二恶烷以及四氢喃之中。7.如申请 专利范围第1或2项之方法,其特征在于被配于该有 机溶剂内之该(等)具有通式(I)之化合物(等)的浓度 范围系为30mg/m1至150mg/m1。8.如申请专利范围第1或2 项之方法,其特征在于该聚合反应介质的莫耳浓度 范围系为1/30M至1/3M。9.如申请专利范围第1或2项之 方法,其特征在于该聚合反应介质含有一或多种表 面活性剂或胶体保护剂。10.如申请专利范围第9项 之方法,其特征在于该表面活性剂系选自于下列的 非离子性表面活性剂:聚氧乙烯以及聚丙烯之共聚 物,薄利克沙门(poloxamers)以及聚山梨酸酯。11.如申 请专利范围第9项之方法,其特征在于该胶体保护 剂系选自于下列:糊精,水溶性纤维素衍生物,聚乙 二醇以及聚(乙烯醇)。12.如申请专利范围第1或2项 之方法,其特征在于该有机相或该聚合反应介质含 有一种或多种具有生物活性的分子。13.如申请专 利范围第1或2项之方法,其特征在于该经聚合化的 化合物系为一个具有通式(I)的化合物,其中A代表 一个 基团, 且n=1,R1=R2=乙基。14.如申请专利范围第1或2项之方 法,其特征在于该经聚合化的化合物系为一具有通 式(I)的化合物,其中A为 基团, 且R1=R2=丙基。15.如申请专利范围第1或2项之方法, 其特征在于该由具有通式(I)之化合物所构成的混 合物被随机地聚合化,其中A系为一个如申请专利 范围第1项中所界之 基团 或者 基团。16.一种由一含有至少一种具有下列通式(I) 之亚甲基丙二酸酯化合物的随机聚合物所形成之 奈米粒子: 其中 A代表一个 基团 或者一个 基团, R1以及R2可为相同或者不同,且代表一个直线或分 支之C1-C6的烷基基团; n=1,2,3,4或5; 该粒子具有低于500nm直径且具有约在1000至100000之 间之平均分子量(Mw),其系可利用如申请专利范围 第1至15项中任一项之方法来加以获得。17.一种由 一含有至少一种具有下列通式(I)之亚甲基丙二酸 酯化合物的聚合物所形成之奈米粒子: 其中 A代表一个 基团 或者一个 基团, R1以及R2可为相同或者不同,且代表一直线或分支 之C1-C6的烷基基团; n=1,2,3,4或5; 该粒子具有低于500nm之直径且具有约在1000至100000 之间的平均分子量(Mw),其系可利用如申请专利范 围第1至15项中任一项之方法来而获得之。18.一种 由一含有至少一种具有下列通式(I)之化合物的随 机聚合物所形成之奈米粒子: 其中 A代表一个 基团 或者一个 基团, R1以及R2可为相同或者不同,且代表一直线或分支 之C1-C6的烷基基团; n=1,2,3,4或5; 该粒子具有低于500nm之直径且具有约在8000至100000 之间的平均分子量(Mw)。19.一种自一由具有下列通 式(I)之化合物所构成之聚合物所形成之奈米粒子: 其中 A代表一个 基团 或者一个 基团, R1以及R2可为相同或者不同,且代表一直线或分支 之C1至C6的烷基基团; n=1,2,3,4或5; 该粒子具有低于500nm直径且具有约在8000至80000之 间的平均分子量(Mw)。20.如申请专利范围第18或19 项之奈米粒子,其系自一由具有通式(I)的化合物所 构成之聚合物所形成的,其中,A代表一个 基团, n=1且R1=R2=乙基。21.如申请专利范围第18或19项之奈 米粒子,其系自一由具有通式(I)的化合物所构成之 聚合物所形成的,其中,A代表 基团, 且R1=R2=丙基。22.如申请专利范围第16或17项之奈米 粒子,其特征在于该等粒子包含有一或多种具有生 物活性的分子。23.一种药学组合物,包含一作为主 要成份的如申请专利范围第22项之奈米粒子,其可 与一药学上可接受的载剂相结合以用于输送一或 更多个生物活性分子,该分子系选自于抗传染性剂 、抗生素、抗病毒剂、抗寄生虫剂或抗有丝分裂 药剂。24.如申请专利范围第3项之方法,其特征在 于包含下列步骤: -制备一配于一与水可相混之非质子性有机溶剂中 且含有至少一种具有通式(I)之化合物的溶液, -在搅拌下,将该有机相加至一pH値在4.5与10之间下 之水性聚合反应介质中, -在将该混合物均质化且抽真空蒸发该有机溶剂后 ,回收该等奈米粒子。25.如申请专利范围第3项之 方法,其特征在于包含有下列步骤: -制备一配于一与水可相混之非质子性有机溶剂中 且含有至少一种具通式(I)之化合物的溶液, -在搅拌下,将一pH仅在4.5与10之间的水性聚合反应 介质加至该有机相中, -在将该混合物均质化且抽真空蒸发该有机溶剂后 ,回收该等奈米粒子。26.如申请专利范围第3项之 方法,其特征在于该非质子有机溶剂系选自于乙酮 、乙、二恶烷以及四氢喃之中。27.如申请专 利范围第3项之方法,其特征在于被配于该有机溶 剂内之该(等)具有通式(I)之化合物(等)的浓度范围 系为30mg/m1至150mg/m1。28.如申请专利范围第3项之方 法,其特征在于该聚合反应介质的莫耳浓度范围系 为1/30M至1/3M。29.如申请专利范围第3项之方法,其 特征在于该聚合反应介质含有一或多种表面活性 剂或胶体保护剂。30.如申请专利范围第3项之方法 ,其特征在于该有机相或该聚合反应介质含有一种 或多种具有生物活性的分子。31.如申请专利范围 第4项之方法,其特征在于该非质子有机溶剂系选 自于乙酮、乙、二恶烷以及四氢喃之中。32. 如申请专利范围第4项之方法,其特征在于被配于 该有机溶剂内之该(等)具有通式(I)之化合物(等)的 浓度范围系为30mg/m1至150mg/m1。33.如申请专利范围 第4项之方法,其特征在于该聚合反应介质的莫耳 浓度范围系为1/30M至1/3M。34.如申请专利范围第4项 之方法,其特征在于该聚合反应介质含有一或多种 表面活性剂或胶体保护剂。35.如申请专利范围第4 项之方法,其特征在于该有机相或该聚合反应介质 含有一种或多种具有生物活性的分子。36.如申请 专利范围第5项之方法,其特征在于该非质子有机 溶剂系选自于乙酮、乙、二恶烷以及四氢喃 之中。37.如申请专利范围第5项之方法,其特征在 于被配于该有机溶剂内之该(等)具有通式(I)之化 合物(等)的浓度范围系为30mg/m1至150mg/m1。38.如申 请专利范围第5项之方法,其特征在于该聚合反应 介质的莫耳浓度范围系为1/30M至1/3M。39.如申请专 利范围第5项之方法,其特征在于该聚合反应介质 含有一或多种表面活性剂或胶体保护剂。40.如申 请专利范围第5项之方法,其特征在于该有机相或 该聚合反应介质含有一种或多种具有生物活性的 分子。41.如申请专利范围第13项之方法,其系供用 于制备具有低于500nm,直径且具有约在1000至100000之 间之平均分子量(Mw)的奈米粒子。42.如申请专利范 围第14项之方法,其系供用于制备具有低于500nm,直 径且具有约在1000至100000之间之平均分子量(Mw)的 奈米粒子。43.如申请专利范围第15项之方法,其系 供用于制备具有低于500nm,直径且具有约在1000至 100000之间之平均分子量(Mw)的奈米粒子。44.如申请 专利范围第18或19项之奈米粒子,其特征在于该等 粒子包含有一或多种具有生物活性的分子。45.如 申请专利范围第16项之方法,其系供用于制备具有 在100至500nm之间的直径且具有约在2000至80000之间 的平均分子量(Mw)的奈米粒子。46.如申请专利范围 第17项之奈米粒子,其系供用于制备具有在100至500 nm之间的直径且具有约在2000至80000之间的平均分 子量(Mw)的奈米粒子。47.如申请专利范围第18或19 项之奈米粒子,其具有在100至500nm之间的直径。48. 如申请专利范围第18项之奈米粒子,其具有约在8000 至80000之间的平均分子量(Mw)。图式简单说明: 第1图所示的凝胶通通层析法之图形代表在pH 5.5( 浓度;90 mg/ml)下所制得之聚合物的分子量分布情况 。 第2图之凝胶通透层析图形,一方面代表依据本发 明之方法在pH 7.5下所制得之聚合物的分子量分布 情况(踪迹A),而另一方面则代表依据Lescure et at所 制得者(踪迹B)。 |
