发明名称 苯胺基烷基羧酸衍生物及含有该衍生物之医药组成物
摘要 本发明为提供具有优异之β3-肾上腺素受体刺激作用、且可作为肥胖症、高血糖症、起因于肠管运动亢进之疾病、频尿或尿失禁、抑郁病、胆石或起因于胆道运动亢进之疾病等之预防或治疗剂之有用的一般式(式中之 R1为羟基、低烷氧基、芳烷氧基、胺基、亦可具有羟基或低烷氧基作为取代基之脂环式胺基或单或二低烷胺基,R2为氢原子或低烷基,R3为氢原子或卤原子,R4及 R5为相同或相异均可,且分别为氢原子、卤原子或低烷基, A为伸低烷基,附有(R)之碳原子为表示(R)构型之碳原子且附有(S)之碳原子为表示(S)构型之碳原子)所示之新颖的苯胺基烷基羧酸衍生物及其药理学上所容许之盐。
申请公布号 TW503229 申请公布日期 2002.09.21
申请号 TW087121030 申请日期 1998.12.17
申请人 橘生药品工业股份有限公司 发明人 玉井哲郎;田中信之;向山晴信;平林明仁;村仲秀幸;佐藤正明;赤羽增夫
分类号 A61K31/135;C07C211/50 主分类号 A61K31/135
代理机构 代理人 赖经臣 台北巿南京东路三段三四六号一一一二室;宿希成 台北巿南京东路三段三四六号一一一二室
主权项 1.一种下述一般式所示之苯胺基烷基羧酸衍生物 或其药理学上所容许盐 (式中之R1为羟基、C1-6烷氧基、苯甲基、胺基、吗 基或亦可具有C1-6烷氧基作为取代基之单或二(C1 -6烷基)胺基,R2为氢原子或C1-6烷基,R3为氢原子或卤 原子,R4及R5为相同或相异均可,且分别为氢原子、 卤原子或C1-6烷基,A为C1-6伸烷基,附有(R)之碳原子 为表示R构型之碳原子,且附有(S)之碳原子为表示S 构型之碳原子)。2.如申请专利范围第1项记载之苯 胺基烷基羧酸衍生物或其药理学上所容许盐,其为 以下述一般式表示 (式中之R1a为羟基或C1-6烷氧基,R2为氢原子或C1-6烷 基,R3为氢原子或卤原子,R4及R5为相同或相异均可, 且分别为氢原子、卤原子或C1-6烷基,A为C1-6伸烷基 ,附有(R)之碳原子为表示R构型之碳原子,且附有(S) 之碳原子为表示S构型之碳原子)。3.如申请专利范 围第1项记载之苯胺基烷基羧酸衍生物或其药理学 上所容许盐,其为以下述一般式表示 (式中之R1为羟基、C1-6烷氧基、苯甲基、胺基、吗 基或亦可具有C1-6烷氧基作为取代基之单或二(C1 -6烷基)胺基,R2为氢原子或C1-6烷基,R3.R4a及R5a为相 同或相异均可,且分别为氢原子或卤原子,A为C1-6伸 烷基,附有(R)之碳原子为表示R构型之碳原子,且附 有(S)之碳原子为表示(S)构型之碳原子)。4.如申请 专利范围第2项记载之苯胺基烷基羧酸衍生物或其 药理学上所容许盐,其为以下述一般式表示 (式中之R1a为羟基或C1-6烷氧基,R2为氢原子或C1-6烷 基,R3.R4a及R5a为相同或相异均可,且分别为氢原子 或卤原子,A为C1-6伸烷基,附有(R)之碳原子为表示R 构型之碳原子,且附有(S)之碳原子为表示(S)构型之 碳原子)。5.如申请专利范围第3项记载之苯胺基烷 基羧酸衍生物或其药理学上所容许盐,其为以下述 一般式表示 (式中之R1a为羟基或C1-6烷氧基,R2为氢原子或C1-6烷 基,R3.R4a及R5a为相同或相异均可,且分别为氢原子 或卤原子,A为C1-6伸烷基,附有(R)之碳原子为表示R 构型之碳原子,且附有(S)之碳原子为表示S构型之 碳原子)。6.如申请专利范围第4项记载之苯胺基烷 基羧酸衍生物或其药理学上所容许盐,其为以下述 一般式表示 (式中之R1a为羟基或C1-6烷氧基,R5b为氢原子或氯原 子,附有(R)之碳原子为表示R构型之碳原子,且附有( S)之碳原子为表示S构型之碳原子)。7.如申请专利 范围第5项记载之苯胺基烷基羧酸衍生物或其药理 学上所容许盐,其为以下述一般式表示 (式中之R1a为羟基或C1-6烷氧基,R5b为氢原子或氯原 子,附有(R)之碳原子为表示R构型之碳原子,且附有( S)之碳原子为表示S构型之碳原子)。8.一种作为3 -肾上腺素受体刺激药之医药组成物,其为含有申 请专利范围第1.2.3.4.5.6或7项记载之苯胺基烷基羧 酸衍生物或其药理学上所容许盐作为有效成分。9 .如申请专利范围第8项之医药组成物,其可作为肥 胖症、高血糖症、起因于肠管运动亢进之疾病、 频尿、尿失禁,抑郁病、胆石或起因于胆道运动亢 进之疾病的治疗剂或预防剂。
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