产制唑烷二酮类之改良方法及新颖之唑烷二酮类

摘要

本发明系关于通式III所示化合物之改良制法：式中：A示CH=CH或S，W示O，X示S，O或NR2(其中，R2示氢原或C1-C6烷基)，Y示CH或N，R示基，吩基或苯基，其任意经C1-C3烷基， CF3，C1-C3烷氧基，F，C1或Br单取代或二取代， R1示氢原子或C1-C6烷基以及n示1-3，此制法系藉由令通式IV化合物：式中，A，W，X，Y，R，R1和n悉如上定义，与经活化铝，在质子性溶剂中还原反应而得；以及关于通式III所示新颖化合物与包含这些化合物之药学组成物。

主权项

1.一种产制通式(III)化合物的方法: 式中: A示CH=CH或S, R示吩基或苯基,其任意经CF3,F或Cl单取代或二取 代,以及 R1示C1-C6烷基, 其中,通式IV化合物: 式中,A,R及R1悉如上定义, 与金属铝,在选自低级醇及水之质子性溶剂中还原 反应。2.如申请专利范围第1项之方法,其中,所使 用之金属铝系经藉由贵重金属盐之表面处理而活 化。3.如申请专利范围第1或2项之方法,其中,所述 铝系使用氯化汞溶液活化。4.一种新颖化合物,其 系选自: 5-{4-[2-(5-甲基-2-(吩-2-基)-恶唑-4-基)乙氧基]-苯 并[b]吩-7-基甲基}唑烷-2,4-二酮, 5-{4-[2-(5-甲基-2-(4-氟基苯基恶唑)-4-基)-乙氧基]-苯 并[b]吩-7-基甲基}唑烷-2,4-二酮, 5-{4-[2-(5-甲基-2-(4-氯基苯基恶唑)-4-基)乙氧基]-苯 并[b]吩-7-基甲基}唑烷-2,4-二酮, 5-{4-[2-(5-甲基-2-(4-三氟甲基苯基恶唑)-4-基)乙氧基 ]-苯并[b]吩-7-基甲基}唑烷-2,4-二酮, 5-{4-[2-(5-甲基-2-(2,4-二氟基苯基恶唑)-4-基)乙氧基] -苯并[b]吩-7-基甲基}唑烷-2,4-二酮。 及其生理上可接受之盐类。5.一种用于治疗糖尿 病之药学组成物,其包含有效量之如申请专利范围 第4项中任一种化合物以及药学上可接受载体。